Шпаргалка
Фармакология

Скачать шпаргалку [56,7 Кб] Информация о работе

3. ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Мест.действие – на месте приложения (линименты, мази, пасты), резорбтивное – всас., поступл. в кровь и в тк. (ра-ры, настои, отвары, экстракты, таб, капсулы).

Пути введения. Энтерально: ч-з рот, под язык, в попу. Парент: инъекции, ингаляции, накожно – мази. Эфф-т при в/в введении. (сложно, боль, надо стери-льно и врача). Биодоступность – кол-во в-ва, поступ. в кровь. у ра-ров и т.п. ¯у таб, капсул. При в/в введенииона100%.

Факторы всасывания. Cлаб. электролиты с кислой рН – всас. вжел-ке.Тонк.кишка – пассив. дифф. медленно, многое разруш-ся от ф-тов. В попу – био-доступ., тк мимо печени и ф-тов.Зависитот состава л/с, комбинации, наполни-телей, d табл.

Мех-мы всас. Фильтрация (с водой ч-з поры по град. конц-ии. Всас. водораств. и незаряж. молек). Простая дифф.(жирораств. в-ва. Скорость всас. завис. от конц-ии и коэф. раств-ти в липидах. Этанол, эфиры, яды. Нек. силь. к-ты и осн. (гепарин) полностью ионизированы при биозначении pH и липонера-римы.Мн.слаб. к-ты и осн-ия частично ионозированы. Степень ионизации зивисит от pH и pK – значение pH, когда 50% л/с в диссоц. сост. и 50% целых молек.) Облегченн. дифф.(в-ва свя-зыв. с компонентом кл. мем-ы и внутрь без затрат Е. Пурины, пиримидины). Актив-ный тр-т (против. град. конц-ии с затратой Е).

Распределение. неравномер. и равномер(ингаляц.наркоз). Биобарьеры: капил-лярный (прониц. жирораств. – ч-з поры, водораст. – ч-з стенку), слиз.ж-ка и кишок (завис. от рН. при ¯рН - всас. осн-й с затратой Е, ¯ к-т), кожа (гидрофил. не всас., водораств – ч-з пот. ж-зы, жирораств – ч-з эпидермис, саль. ж-зы), ГЭБ (он обус-лавл. централ. действие. Не идут иониз. молек., ГАМК, серотонин, АБ. В нейроги-пофиз, гипоталямус с порами – в-ва идут), гематотестикуляр., гематотиреоид, плацентар. (не проникают четвертич. аммон. сое-ия). Зависит и от сродства к тк., интенсивности кровотока в органе, в-ва могут копиться в путях выведения. Депо: экстрацеллюляр. (б-ки плазмы – бутадион, сульфаниламид), соед. тк.(четв. амм. сое-ия), кости (тетрациклин), клетки (акрихин), жир. тк.

2. Л/в – индивид. хим. сое-ие,использ.какл/с.Л/ф – удоб. для практич. применения форма, придаваемая л/с для получения необх.эфф-та.Л/с (лекарство) – л/в в опред. форме. Клас-ция: тв.(таб, драже, порошки, гранулы, пилюли, карамели, пастилки), мяг.(мази, пасты, супп, пластыри), жид.(ра-ры, слизи, эмульсии, сусп, настои, отвары, настойки, сборы лекарст, экстракты, новогал. препараты, микстуры, линименты, сиропы, вытяжки, масла), газообраз, аэрозоли, пленки.

Фармакопея – свод стандартов и норм, определ. кач-во л/с. Офиц. прописи – пре-параты, приведен. в фармакопее и и выпуск. промыш-тью (всегда только basis и его содерж. в л/ф), мануаль. – в фарм. мануале, всегда развернут. с перечис-лением всех ингредиентов и с указанием что приготовить, магистраль. – состав-ляет врач по своему усмотрению, всегда разверн.

4. Элиминация – процесс освобож. о-ма за счет инактивации и экскреции л/с. Почки: актив. секреция (липоидонераст. силь. к-ты и их метаболиты после конъюгации), пассив. секр. (липо- и водораств.), пассивю реабс. (pH мочи 3-8. В кислой липораств. неполяр. в-ва в недиссоц. форме, обратно в кровь. А липонер. иони-зир. в-ва с мочой). При pHщ выведение кисл. сое-ий, и наоборот. Почеч. клиренс – колич. ха-ка, отраж. Vочищения от в-ва опред. объема плазмы в ед. времени. С желчью: тетрацик, пениц, колхицинàв кишки, и могутповторновсас-ся и выделяться в кишки (кишечно-печеноч. циркуляция). Легкими: ср-ва для инга-ляц. наркоза. Слю. ж-зы (йодиты), слез. ж-зы (рифампицин), лактация. Э.пресистем. (при первом прохожд. ч-з стенки кишок до БКК), систем. (удаление из крови). С дозы л/с¯Vэлиминации. Период полужизни – время, когда содержание в-ва в плазме падает до 50% (учитывать депо и биотрансформацию).

Биотранс-ция. Перевод в водораст. в-ва, в более ионизир., менее липофиль., ¯ч-з барьеры и реад-ся в почках. Это микросомаль. ф-ты ЭПС печени. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз) 2) конъюгация (метилирование гистамина, ка-техоламинов, ацетилирование сульфаниламидов, глюкуронизация морфина, сульфатами левомицетин, фенол).

6. Синергизм. оба усил. друг друга. Аддиция (сложение эфф-тов), потенцирование (общ. эфф-т суммы эфф-тов обоих в-в)

Антагонизм. прямой (оба действ. на 1 субстрат), косвенн. (точки приложения у в-в разные), синэргоантагонизм (одни эфф-ты , другие -¯). Антидоты (средства для специф. леч. отравлений). Адсорбция, образ. осадков или неактив. комплексов. Виды: физ-хим (адсорбция одного на другом), хим (антидоты), прям. Физиологич

7. Отравления. Задержка всас. в-ва в кровь. Очищ. ж-ка (рвота, если не поврежд. слизистые, промывание ч-з зонд), кишок (промывание, актив.уголь, слабитель.), кожи (тщат. промывка), легкие (противогаз), подкож. инъек. (Ad вокруг места вве-дения в-ва, лед, жгут). Удаление в-ва из о-ма. Форсир. диурез (вод. нагрузки+ла-зикс), гемодиализ, перитонеаль. диализ (промывка брюшины электролитами), ге-мосорбция (круто!), гемотрансфузии, плазмаферез (удал. плазмы без потери кле-ток и замещ. донорской), лимфодиализ (фигня!). Обезвреживание всос. в-ва (ан-тидоты тяж. Ме – унитиол, ЭДТА, тетацин Са (СаNa₂), итин (выводит реактивные Ме ч-зЖКТ).Симптомат. терапия. Поддержать ЖВО, остальное потом. Проф-ка.

8. ФК от св-в и возраста.Важнакомплемента рностьсрец-ром(D-изомер Ad круче, чем L-изомер), расстояние м-ду функц. актив. группировками, радикалы, экраниру-ющие катион. центры, конц-ия заряда. Также от раст-ти в воде и липидах, для по-рошков – от степ. их измельчения, для летучих от степ. летучести, степень дис-соц. Возраст: плод от 24 нед. до родов и до 4 нед. после (неразвиты ф-ты, почки, печень, др. чув-ть к л/с. Левомицетинàсмерть ), детям младш. возр. – нельзя в-ва бронх. ж-з, полости носа (патология органов дых) Дозы: 1-8л. 1/10, в 14л. 2/3, в 18 л. ¾, в 20л. 100%. У стариков ¯всас. в-в, метаболизм, ¯Vвыведения почками, чув-ть к л/с. Дозу¯ иограничитьтоксич. в-ва. (гериатрич. фарма и перинаталь.)

Завис-ть от пола. В экспериментах доказано,чтомужикименее чувствит. От ин-дивид. особ. (ген. факторы, сост. о-ма, суточ. ритмы – морфин круче вечером).

9. Доза. разовая, суточная, мин. дейсвующ., сред. и высшая терапевтич., токсич., смертельная, ударная. Безопасность опред. по терапевтич. индексу (леталь. доза ЛД50 / эффект. доза ЕД50). Чем ТИ, тем лучше л/с. Плод от 24нед.до родов и до 4 нед. после (неразвиты ф-ты, почки, печень, др. чув-ть к л/с. Левомице-тинàсмерт ь), детям младш. возр.–нельзя в-ва бронх. ж-з, полости носа (пато-логия органов дых) Дозы: 1-8л. 1/10, в 14л. 2/3, в 18 л. ¾, в 20л. 100%. У стариков ¯всас. в-в, метабол., ¯Vвывед. почками, чув-ть к л/с. Дозу¯ и огранич.токс.в-ва

10. Действия л/с. Местное –наметсеприложения (редко, т.к. частично всас-ся или оказ. рефлектор. влия-ие). Резорбтивное – развив. после всас. и поступ. в кровь и тк. Прямое – на месте непосред. контакта в-ва с тк. Рефлекторное – в-ва влияют на экстеро- и интерорец-ры и измен. сост. либо нерв. центров, либо органов.

Фарм. эфф-ты. по Вершинину. Тонизирование (л/с до нормы), возбужд. (л/с > N), седатив. (из возб à N), угнетение (из N вниз), паралич (много < N)

Кумуляция: материальная ( эфф-та л/с из-за его накопл. в о-ме), функцион. (на-капл. эфф-т, а не в-во). Привыкание - ¯эфф-ти л/с при повтор. прим. Тахифилак-сия – быстр. привык. (эфедрин – после 1го введения).

Лек. зависимость. психическая (кокаин. Без него лишь эмоцион. дискомфорт), лекарственная (морфин, героин. Без них псих. и соматич. нарушения – синдром абстиненции).

11. Жид. л/ф. Растворы. Для нар.прим.(капли5-10ml,др. - 50-100ml). Сокращенно Rp: Solutionis…конц. в % - кол-во в ml. Если маслян. или спирт.ра-р, то указать после л/в-ва. Развернуто: кол-во в-ва и кол-во раст-ля (Aquae dest. ad…) M.D.S. Офиц. ра-ры формальдегида и перекиси выписать только кол-во и D.S. Ра-ры для вн. прим.: в ложках. Чай. л.-5ml, стол. л.-15ml, дес.л.-10ml. В 1ml вод. ра-ра – 20 кап. Офиц. ра-ры: разведен. HCI, кордиамин, спирт. ра-р нитроглицерина,валидол.Ми кстура из 3 и >ингред. Развернуто, только кол-во. MDS.

12.Настои Infusi, отвары decocti. На 10-12 приемов. Только сокр. Rp: Infusi herbae…0.6-180ml DS . Сборы species (тв.л/ф) развернуто в гр, Mf.species. Dtd N. S

Настойки tincturae 5-30ml, все офиц., выписать без указ. части раст. Экстракты конц. вытяжки из раст. Жид.-fluidi, густые-spissi, сухие-sicci. Все офиц., в ml или гр, обязательно указать какой! (жид. и т.д.)

13. Врач. рец-ра – правилавыписываниял/фврач а. Фарм. рец-ра – правила изготов. л/ф. Общая – раздел лекарствоведения о правилах выпис. и изготов. л/ф.

14. Твердые л/ф. Таблетки. готовятсяназаводепрессова нием. Выписываются так: 1) л/в и его раз. доза. D.t.d.N…in tab. 2) Tab. … раз. доза, D.t.d. N… 3) есликомерч.название Tabulettarum"…" N… D.S. Драже. на заводе наслаиванием. Rp: Dragee… D.t.d. N… Порошки. для вн. и нар. применения, сыпучесть. Порошки простые (simplices), слож. (compositi), разделен.(divisi),неразде лен. (indivisi). Масса не >1.0 и не <0.1 (для раст. порошка не <0.05) если <, то saccharus. Если сложный, то M.f. pulvis. Если раст., то Rp: Pulveris radicis Rhei. Мелкий – subtilissimus для нар. прим. Гранулы недозир., указать общ. кол-во, дозируют чай. ложками. Пилюли 0.1-0.5, massa pilularum q.s. Капсулы желатин. (мяг, тв, с крышечками 0.1-0.5) и крахмаль. (amylaceae или oblatae). Пастилкиикарамели.

15. Суппозитории ректаль. (масса 3.0), вагиналь. (4.0) Rp: Suppositorii cum Ichtyolo…D.t.d.N… Если комерч. название, тоSuppositiriorum"…& quot;N…D.S.Можно и развернуто, с Oleum Cacao. M.f.suppos. rectale. D.t.d. N6.

16.Мази unguentum (недозир., выписать общ. кол-вом, добавить вазелинЕсли сложная мазь, то M.f.unguentum. Для глаз не >5-10.0) Пасты pastae как мазь, но порошкообр. в-ва не <25% и не >65% (недозир., выписать общ. кол-вом, M.f.pasta. Добавляют крахмал Amylum, Talcum,Zincioxydi) Пластыри emplastrum (сокращ. запись, намазанные с указ. размеров, ненамаз. и жид. – общ. кол-вом).

17. Холиномиметики.Рец-ры:М₁- радужка,м-цы глаза (миоз, аккомодации), М₂- с-це (¯автомат., провод,сокр, возб.),М₃- м-цы кишок, моч. пузыря, желч. протока, мат-ки, бронхов (тонус), М₄-ж-зы пищ, бронх, слез,потовые(секр.) Н - скелет. м-цы (сокр), ганглии ПНС, СНС (провед. импульса), мозг. слой надпоч. (Аd, Nad), рец-ры синокаротид. зоны (учащ., углуб. дых.) Прямого д.: М,Н-хм: Ach 0.1 –5 ml, Car-bacholinum 0.001 (Долгий, актив.). М-хм. Pilocarpinum hydrochloridum 1%-5ml, Ace-clidinum 0.2%-1ml (главное – моч. пуз.). H-хр.Лобелин,Cytitonum 1ml (возб. дых резко и кратко – при остановке, АД). Непрямого. Обратимые. Galantamini hydro-chloridi 2%-1ml (ч-з ГЭБ),Proserinum 0.05%-1ml(не идет ч-зГЭБ).Необратим.(ФОС) Фосфакол, хлорофтальм, Армин. Хор. всас., вырубают хол-эстеразу надолго. Ре-активаторы. Аллоксим, дипироксим. Лечат отравл. ФОС.

19. М-холинолитики

Atropinisulfuricum:¯ секреции,сердце, ¯тонус гладких мышц,зрачков, глаз. давл, идет через ГЭБ, стимул ЦНС. язв. болезнь желудка, 12пк, спазмы, астма, операции.

Доза: 0.1% - 1ml in ampullis, капли.

Ноmatropini hydrobromidum: слабже и дольше атропина, расширение зрачка - глазные капли.

Доза: 0.25% - 5 ml во флаконах.

Scopolaminum hydrobromicum: как атропин, только седа-тивный, снотворный на ЦНС.

наркоз, паркинсонизм, морская болезнь.

Доза: 0.05% - 1 ml in ampullis

Platyphyllinum hydrotartaricum: лучше переносится, чем атропин, спазмолитик, ЦНС - седативно.

язвы жел-ка, 12пк, астмы, гипертония, расшир. зрачка.

Доза: 0.2% - 1 ml in ampullis

Beladonna: все, как атропин, нельзя при глаукоме. лечат геморрой, трещины ануса.

Настойка, экстракт, сбор, таблетки.

Меthacinum: не идет через ГЭБ, круче атропина на пери-ферии, но хуже на глаз.

язвы, моторика жел-ка, колики почек, ¯слюны, кесарево.

Доза: Tabulettis 0.002, Solutio 0.1% - 1 ml in ampullis.

Рirenzepine: М1, ¯HCl и пепсиногена в жел-ке.

остр. и хрон. язвы, ¯pH, эрозии.

Доза: Tabulettis 0.025

21. Антидеполяризирующие миорелаксанты

Tubocurarinichloridum:кла ссныймиорелаксант на опера-циях, но надо ИВЛ. В малых дозах не останав-ет. дыхание.

Доза: 1% -1.5 ml in ampullis

Diplacinum: для облегчения интубации трахеи на операции

Доза: 2% - 5ml in ampullis

Аrduanum: тоже на операциях (матка,сердце,мышцы)Сильн ее тубокурарина в 5-10 раз.

Доза: 0.004 in ampullis + 4 ml растворителя.

Меllictinum: третичный. ГЭБ, ЖКТ классно! Как выше, но средней силы. Паркинсон, арахноидиты, экстра- и пира-мидные расстройства, расслабляет миокард.

Доза: Tabulettis 0.02

Деполяризирующие миорелаксанты

Dithylinum: блокада проведения импульса. Нужен для эндоскопич. операций, интубации трахеи, ¯ судрорг при столбняке. Короток по действию (разруш. псевдохолинэст.)

Прозерином не помочь, надо ИВЛ, гемотрансфузию.

Доза: 2% - 5-10ml in ampullis.

22. Адреномиметики.Рец-ры:a₁- м-цы сосудов кроме мозга, с-ца, скелет. м-ц (тону-са),радужка (мидриаз).a₂-нерв. оконч. СНС (¯НАd), эндотелий сосудов (тонуса), поджел. ж-за (¯инсул), жир (¯липолиз). b₁- сердце (сокр, провод, возб, авт), ЮГА(ренина).b₂-нерв. оконч. СНС (НAd), глад. м-цы сосудов мозга, с-ца, мышц (¯то-нуса), матка, бронхи (¯тонус), печень (гликогенолиз), жир (липолиз), поджел ( инс), туч. кл-ки ( гистамина), тромбоциты (¯агрегации). Прямые ам. ab. Adr. hyd-rochloridi 0.1%-1ml. a1Noradrenalinihydrotartr as 0.2%-1ml. Mesatoni 1%-1ml (эффек тивнее, мягче и длит. АД).aпериф.Naphthyzinum 0.1%-10ml (длит. суж. сосудов). Halazolinum 0.1%-10ml (нельзя при хрон.рините).a2. ч-з ГЭБ. Clophelinum 0.01%- 1ml, Methyldopa 0.25 tab. b. Isadrinum 0.005 tab, Orciprenalini sulfas 0,02 tab, 0.05%- 1ml (дольше). b2. Fenoterolum 15 ml аэрозоль(долгий).Salbutam olum 0.002. b1 Do-butaminum 0.25-20ml (кратко диурез,коронары).Непрям . Ephedrinum 5%-1ml, 0, 025 г. Побочка - нерв. возб-е, нет сна, рвота,пот,¯кровотока , сыпь. (стимул. a и b)

23.a-адренолитики.Phentol aminihydrochloridi 0.025 (силь. кратк. неизбират. Тахи-кард, ЖКТ, ж-з жел-ка, ¯АД. Плохо всас, вывод почками). Dihydroergotoxinum 1 ml (¯АДвмозгу). a1-ал. Prazosinum 0.001 (нет тахикард). Симпатолит. действ. на оконч. адренергич. нервов, нарушают синтез, депо и освобожд. HAd. Reserpinum 0.0001. ч-зГЭБ.¯АД. При шизе и психозах. Побочка – брадикард., секреции ЖКТ, бронхоспазм. , наруш.зрения.Octadinum 0,025 (постепенн. ¯АД).

b-адренолитики. неизбират.Аnарrilinum0.01 (брадикард, ¯АД, тонус бронхов, круто всас., связ. с б-ками плазмы, вывод почками. При ИБС, гиперт.). Охрrеnоlol-um 0,02 (слабже). b1.Мetорrоlоlum 0.1tab.a+b-литик. Labetalolum 0.1 (быстро АД¯, не влияет на частоту,хор.всас, метаболиты почками)

26. Вяжущие. при восп. кожи и слиз. Органич. Таnninum (3.0+aq.dest 100 àожоги, с глицерином à восп. десен. Его берут из чернильных орешков) Dес. соrt. Quercus 20,0:200 ml – для рта. Неорганич. Ung. Bismuthi subnitratis 10 % длякожи.Sol. Рlumbi асеtatis 0,25%-50 ml для глаз. Частич. коагул. б-ков à пленка à нет разд-раж.нервов.Обволакив ающие. Mucilago Amyli (для ЖКТ 30мл). Адсорб. нераств в воде, адсорб. на себе хим. в-ва. Carbo activatus 0.25 tab

29.Спирты.Spiritusaethili cus.ФК: всас. 80% в кишке, окисл. 90% в печени, 10% - лег-кие, кожа. ФД: наркоз (возб, неглубокий), теплоотдача, мочегонное (¯синтеза АДГ), слюны, жел. сока. Псих и физ. завис-ть. Отравления: 1-2г/л – пьян, 3-4 г/л интокс., 5-8 г/л смерть. Очистка рта, кислород., ИВЛ, аналептики (кофеин), гемоди-ализ, симпт. лечение. Алкоголизм: Teturami 0.15 in tab.Блок.альдегиддегидрог е-назу и CH₃-CH₂OH à CH₃-COH(страх,тошнота, голов. боль. Негатив. отношение). Метил: пары блокир. зрит. нерв. Прием внутрь – разруш. подкорк. зритель. центра.

Снотворные. Влияют на время "быстрого" сна (фаза движ. глаз), при отмене – кошмары, бессонн. Классиф.Произв. бензодиазепина.(Nitrasepa mi0.005 in tab. Снотвор. – блок. гиппокампа 30-60 мин на 8 ч., миорелаксация, противосудорож., ¯ волнение. всас из кишок, метабол. в печени, кумуляция). Барбитураты. ( ГАМК рец-ров к ГАМК.Phenobarbitali0.1 in tab., Aethaminalum-natrii 0,1 in tab. Сон ч-з 30 мин на 8 ч., метабол. за счет микросом. ф-тов печени – часто нельзя. t½=30-40ч), псих, физ. завис-ть. Отравл. – дозы (кома, ¯дых. центра). Надо ЖВО, выводить препарат почками, гемосорбцией, симпт. лечение). Алифатич. соед. (хлоралгид-рат. 15 мин, 8ч сон, привыкание, идет ч-з ГЭБ, вводят со слизями в клизмах).

24. Медиатор. Обычно неактивен, при аллерг. и восп. выходит в кровь à бронхоспазм, расшир. капилл. ¯АД, прониц-ти à отеки и сгущ. крови. Ad à тахикард., суж. артериол.

Блокаторы H₁-рецепторов

Механизм действия: блокируя Н₁-гистаминовые рецепторы, снижают реакцию организма на гистамин, снимают спазм гладких мышц, снижают проницаемость капилляров, предупреждают отек тканей. Педупреждают и облегчают течение аллергических реакций. Почти все (кроме диазолина и фенкарола) оказывают ещё седативный и снотворный эффект. Некоторые препараты обладают противовоспалительным и центральным холинолитическим эффектом.

Побочные эффекты: у некоторых: слабость, сонливость, сухость во рту, головная боль.

Показания: аллергические заболевания. Иногда применяют как легкое снотворное. Димедрол входит в состав литических смесей.

Противооказания: не назначать людям, работа которых требует быстрой реакции. Не сочетать с алкоголем (т.к. потенцируется седативный эффект).

H₁. Dimedrolum 0.05 (¯тонус бронхов,кишок,вен,тонуса артерий, провод. с-ца. Местноанестез., ч-з ГЭБ, седат. и противорвот.) Diprazinum 0,025 tab. Suprastin 0,025tab,2%-1ml.Тavegil 0,001tab

Блокаторы H₂-рецепторов

Механизм действия: блокируют Н₂-гистаминорецепторы, что сопровождается снижением секреции желудочного сока. Побочные эффекты: угнетает детоксикационную функцию печени, тем самым усиливая действие других лекарств. Также возможна диспепсия, головная боль, гинекомастия и импотенция (за счет антиандрогенного действия).Показания: язвенная болезнь желудка и ДПК, и другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кислотностью.

Противопоказания: берем-ть и кормление, поражение печени и почек.Нельзя– детям до 14 лет.

Н₂. Ranitidine 0,15tab. Сimetidinum 0,2tab, 10%-2ml (¯слиз. жел,¯част.с-ца,тону са арт).

Препараты, тормозящие активность гистамина

Механизм действия: угнетают высвобождение гистамина, брадикинина, “медленно реагирующей субстанции” и лимфокинов из тучных клеток, что ведет к предупреждению бронхоспазма, аллергии и воспаления. Кетотифен такжеблокируетН₁-гистамин орецепторы.

Побочные эффекты: кашель и кратковременный бронхоспазм.

Показания: бронхиальная астма и другие бронхоспастические состояния.

Противопоказания: болезни печени и почек (требуется уменьшение дозы). Не назначать беременным и детям до 5 лет.

Кромонил-натрий (интал)

25.Местныеанестетики.Пове рх.анестезия. Dicainum. (токсичен, расшир. с-ды - надо сочетать с Аd.) Аnaesthesinum (труднораств. в воде – наружно и энтерально). Для инфильтр. и проводник. Novocainum 0,25 % 200 ml (инфиль.) 1 % 10 ml (провод.)прирезорбтив. действии угнетает ЦНС, ¯АД, вывод почками. Trimecainum 0.25-10 ml (лучше новокаина, но токсичнее, ¯кору и РФ. Для спиномозговой.Совкаин(&ma cr;АД надо с эфедрином). Lidocaini hydrochloridum 1%-10ml –универсальный

Механизм действия: понижают чувствительность рецепторов, снижают проводимость по нервным волокнам. При попадании в кровь снижают образование Ацх, обладают ганглиоблокирующим эффектом, снимают спазм, понижают проводимость миокарда.

Побочные эффекты: аллергия, снижение АД, кокаин может вызвать наркоманию.

Показания: для местной, инфильтрационной, проводниковой анестезии, блокад. Иногда используются для премедикации, при ГБ, аритмиях (лидокаин).

Противопоказания: АВ-блокада, слабость синусового узла, кардиогенный шок.

30. Паркинсон. пораж. ядер экстапирамид.сис-мы-ригид ность, тремор, гипокинезия. Из-за недостатка дофамина (сам не идет ч-з ГЭБ, но его предшеств. "леводопа" и-дет) Levodopum 0.25 tab (быстро всас., действ. медленно, вывод метабол. почка-ми, частая побочка – диспепсии, псих. расстр., аритмии. Нельзя сочетать с ингиби-торами МАО и перидоксином). Прям. дофаминомиметики. Bromocriptinum 0.0025 Непрямые. Midantanum 0,1 obd. Центр. холинолитики. Cyclodolum0.001tab. Nora-kin 0.002 tab. Миорелаксанты – Mellictinum 0.02

27. Для ингаляционного наркоза (фторотан, закись азота)

Фторотан вызывает быстрое наступление стадии хирургического наркоза , практически без стадии возбуждения. Применяют в смеси с кисллородом или закисью азота. Закись азота самостоятельно не применяется (только с комбинации).

Побочные эффекты: у закиси азота – нет, у фторотана – аритмии, падение АД, кардиотоксический эффект.

28. Для неингаляционного наркоза

- тиопентал-натрий, гексенал, кетамина гидрохлорид (калипсол).

Побочные эффекты: повышеная саливация, лапрингоспазм (поэтому для профилактики вводят атропин), угнетение дыхательного и сосудодвигательного центра, падение АД.

32. Наркотич. анальгетики. Болеутол. Взаим-ют с опиатными рец-рами (m- анальг, миоз, эйф, физ. завис., к- сед, дисфория. психоз, d- анальг.). Выражен. ¯дейст. на ЦНС (анальгетич, снотв., противокашл, эйфория, завис-ть). Агонисты опиатных рецепторов. Производные фенантрена. Morphini hydrochloridum 1% - 1ml. ФД: ¯дых. и кашл. центра, вагус (тахикард), глад. мышц, ¯перист. кишок (запоры), ¯панкр. сока и желчи. Всас. медл., инактив.впечени, действие 4-6ч., вывод поч-ками и ЖКТ. Codeinum слабже 0.015 in tab. Производные пиперидина. Prome-dolum 1%- 1мл, таб. 0.025 (хуже, всас. хор, дейст.3-4ч.,¯побочки ). Phentanylum (быстр, силь, но корот, для наркоза) 0.005%-2 ml. Прочие опиоидные анальгетики. Aesthocinum при спазмах гладкой мускулатуры, при кашле, непродолжителен при болях. 2% - 2 ml. Агонисты-антагонисты опиат.рец-ров.Pentazocinu m реже за-держка дых, АД и тахикар. При введении лицам с завис-тьюàабстинен т. синд-ром 0.03-1 ml, таб 0.05. Tramadolum классно для силь. болей. 0.05 -2ml.Butor-phanoli tartratis как морфин, но без завис-ти, ¯ доза 0.002-2ml. Антагонисты опи-ат. рец-ров.Naloxonihydrochlo ridum леч. и диаг-ка остр. отравления наркотич. анальгетиками 0.0004 - 1 мл в/в. Отрав: ¯дых, кома, миоз. Гемосорбция,промывка

34. Ненаркот. анальгетики. Анальг, противоосп, жаропониж. дейст. Нет сед-атив., эйф, завис-ти. Мех-м: ¯синтеза PG (блокада синтеза брадикининаàфосфо- липаза2, арахид. к-таàблокада PG и тромбоксанов). Произ. салиц. к-ты. Acidum acetylsalicylicum 0,25 in tab (дых, отделение желчи, ¯агрегации тромбо-, ката-болизма а/к и жир. к-т. Всас. хор,связ-ся с б-ками крови, конъюг. в печени).

35. Ненаркот. анальгетики Анальг, противоосп, жаропониж. дейст. Нет сед-атив., эйф, завис-ти. Мех-м: ¯синтеза PG (блокадасинтезабрадикинин аàфосфо-липаза2, арахид. к-таàблокада PG и тромбоксанов).Произ.пиран озола. Analginum 0,5 in tab (обезб, противовосп¯. Быстро всас., 1-2ч., вывод почками), Butadionum 0,15 intab(противосп, связ-ся с б-ками на месте введения. Часто диспепсии, аллерг, отеки). Произ. парааминофенола Phenace-tinum 0,25 in tab (¯¯противовосп, а так как аспирин. Всас.хор,вывод быстро), Pa-racetamolum 0,2 in tab.

36. НПВС. Анальг, противоосп, жаропониж. дейст. Нет сед-атив., эйф, завис-ти. Мех-м: ¯синтеза PG (блокада синтеза брадикининаàфосфо- липаза2, арахид. к-таàблокада PG и тромбоксанов).. Произ. индолукс. к-ты. Indometacinum самый класс из НПВС 0,025 in tab. (ингиб.PG,круто анальг.) Произ. фенилпропион. к-ты Ibupro-fenum 0,2 in tab (хор. перенос., синтез ИФ). Произ. антранил. к-ты Acidum me-phenamicum против восп. лучше аспирина 0,25 intab.Оксикамы Piroxicam 0,01 tab.

Комбин. Пенталгин, цитрамон, баралгин

38. Транквилизаторы. Произв. бензодиазепина. Sibasoni 0.005,Phenazepami0.0005 in tab. Мезапам только транквил.действие (нет страха, тревоги), нет седатив. дейс-вия как у др. ГАМК-рец-ры, угнетают лимб. сис-у, гипоталам. и РФ. Противо-судор. и миорелакс. действие. Опасны в комбин. с наркотич. анальгетиками (¯¯¯ ЦНС). Всас-ся быстро, связ-ся с б-ками плазмы, действие продолжит., вывод конъюгатов и неизмен. почками и ЖКТ. Возможны тошнота, гол.боль, ¯потенции, привыкание. Произ. пропандиола. Meprotani 0,2 in tab N20. Все то же.Произ.ди-фенилметана. Amizyli 0,001 in tab. ¯М-ХР в РФ, усиливает наркотич. анальгетики, противосудор. и противокашл. Сухость, тахикард, расшир. зрачков. Дневной транк. - транк. и ¯седатив. эфф-т (Mebicari, Trioxazini).

39. Нейролептики. Антипсихотич. ср-ва. Влияниянадофамин.рец-ры (блок. Антип-сих, противорвот, на экстрапир. сис-у и выработку рилизинг-факт.), адренолитич. дейст. (¯АД, t^о, седат), антигистамин. (антиаллерг.), антисеротонин. (депресия), холинолитич. (¯ЖВС, нет экстрапир. расстр-в). Группа бутирофенона. Haloperidoli 0,5%-1ml (АД=N, быстро и долго, фаза быстрого сна=N), Droperidoli 0,25%-5ml (премедикация, ¯АД, гиперт. кризы и боли при стенокардии. Кратко.) Группа тиоксантена. Chlorprothixe-ni 0,05 in tab (седат. эф-т, противорвот., усиливает снотвор., нарко, нарк. аналь-гетики)

40. Нейролептики. Антипсихотич. ср-ва. Влияния на дофамин. рец-ры (блок. Антип-сих, противорвот, на экстрапир. сис-у и выработку рилизинг-факт.), адренолитич. дейст. (¯АД, t^о, седат), антигистамин. (антиаллерг.), антисеротонин. (депресия), холинолитич. (¯ЖВС, нет экстрапир. расстр-в). Группа фенотиазина. Aminazini 2,5% - 1ml, 0,025 dragee. Thioridazini 0,025 dragee, слабее. Triftazini 0,01 in tab, кру-той но слаб. адренолит. эф-т.

44. Ноотропы. активация мозга, обучения, памяти, антигипоксич. активность, на ВНД здоровых не влияют. обмена фосфа-тов, б-ков,стабилизациямем-н. Pyracetamum 0.4 caps. Хор. всас, ч-з ГЭБ, вывод почками неизменным. Диспепсия. Aminalonum 0.25 tab obduct. мозг. кровотока, усвояемость глю. Это препарат ГАМК. Pantogamum (психоэнергирующее действо).

46 АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Депрессии встречаются у 3-5% людей. Механизм депрессий : 1. Снижение концентрации норадреналина и серотонина в ЦНС 2. Увеличение количества бета-2 адренорецепторов.

Задача антидепрессанта - увеличить передачу норадреналина и серотонина

Виды депрессий

1. По клинической картине 1 Заторможенно-апатическая 2 Депрессия с элементами ажитации ( возбуждения )

2. По происхождению

Эндогенные : маниакально-депрессивный психоз, старческие депрессии

Психогенные ( реактивные ) - когда не везет в жизни

Органические ( опухоли, соматические и инфекционные заболевания )

Антидепрессанты

1. _. Трициклические Амитриптиллин ( триптизол ), Доксепин, Имипрамин, Нортриптиллин, Дезипрамин. Ингибируют обратный захват норадреналина и серотонина. Показания : эндогенные депрессии, энурез у детей ( имипрамин ), Хронический болевой синдром, острые панические реакции, навязчивый страх ( фобии ).

2. Препараты " второй генерации "_. - блокаторы захвата норадреналина и серотонина.

Флуоксетин и Гразадон - действуют на серотонинэргические рецепторы, Мапротиллин - на ад ренэргиеские

Показания : эндогенные, рефрактерные и скрытые депрессии

3. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)_. - необратимые МАО-А - влияет на серотонин и норадреналин, МАО-Б - разрушает дофамин. Ингибиторы МАО влияют в основном на МАО-А

Ниаламид, Моклобенид, Трансамин, Индопам, Инказан, Тетриндол, Пиразидол.

Показания :

депрессии в сочетаниях с тяжлыми фобиями и психомоторной заторможенностью.

Побочные эффекты антидепрессантов

Трициклические

1.Избыточная седация ( блокада Н1-гистаминовых рецепторов )

2.Симпатомиметические эффекты ( тахикардия, беспокойство, инсомния ( нарушение сна ) ).

3.Холинэргические эффекты ( нарушение зрения,задержка мочи )

4.Ортостатическая гипотензия, кардиомиопатии

5.Потенциирование действия депрессантов

6.Уменьшают антигипертензивный эффект Гуанитидина, Клонитидина,

Метилдофы.

Ингибиторы МАО

1.Гипертензия ( усиливается тирамином, который содержится в сыре, йогурте, пиве --> нельзя,

иначе гипертензия станет злокачественной ).

2.Гипертермия

3.Возбуждение ЦНС, расстройство сна, судороги

4.Угнетение детоксицирующей функции печени

Запрещается сочетать с трициклическими антидепрессантами

47,48. Серд. гликозиды. Раст.происх,выраж.кардиот онич.действ. Digitoxinum 0.0001 (наперстянка пурпур.), Digoxinum 0.00025, Celanidum 0.0002 (из наперст. шер-стист.), Strophanthinum 0.00025 (из строфантаКомбе),Corglucon um 0.0003 (лан-дыш), Inf. herbae Adonidis (горицвета) 1:50 – 15 ml. У них избират. действиена с-це: усил. и укороч. систолы, МОК, ¯ЧСС, АД, ¯ОЦК, ¯отеков, нормализ. диуре-за и ф-ции органов. Кардиотонич. действие: ингибир. Na-K-ATФазу и в саркоплаз-ме много Саàвзаимод. актин+миозин (эконом. работа – силь. систола, длин. ди-астола, ¯ЧСС). дозы - автоматизм, ¯веноз. застой. Скорость эфф-та: строф., корглик > цел. > дигок. > дигит. Элиминация: строф, коргликон, настой горицв. – 1 сут, дигок., цел. – 7дн, дигиток. – 2-3 нед. У всех мат. кумуляция. Всасыв: дигок., дигит.>цел.>строф. Биотрансф. в печени. Вывод почка-ми и желчью. Отравл.: экс-трасист., АВ-блок, мерц. жел, диспепсии, ¯зрение, гол.боли. Леч: таб "Аспаркам", унитиол, ЭДТА, этилендиамин, тетраукс. к-та, KCl. Гликозиды в/в, настой -peros.

49. Антиаритмики. Теория: изм.автоматизма(нарушузло в, эктопич. источ.), прово-дим-ти (скорость сист. депол.¯), ЭРП (если ¯, то экстасист.), тонус Ad (ритма), тонус Ach (авт¯, ЭРП¯). Л/с влияющ. на миоциты. автом¯, провод.¯,ЭРП¯,в озб¯. Мембраностабилизаторы. Сhinidini sulfatis 0.1 (блок Na-каналов, М-хлитик.Побочка),Novoca inamidum 0,25 (слабже, ¯побоч.), Аetmozinum (быстр., токсич¯), Lidocaini hydrochloridi 1%-10ml (¯ u медл. деполяриз. краткий. Желуд. аритмии). Блок. Ca-каналов. Verapamilum 0.04 (угнетение АВ-узла). продолжит. ПД. Аmio-daronum (ПД, ЭРП,¯нужды в О₂,¯АД. побочка). Разные. tab Asparkam, Panangi-num, поляризующ. смесь (КСl+глю+инс). Л/с влияющ. на иннервацию. Адренер-гич. Anaprilinum (b-ал. ¯син.узел, ЭРП,возб¯),Talinolo lum (b1-aл). Изадрин, адре-налин – стимуляция. Холинергич. Скополамин (М-хл).

51. ИБС.Стенокардия.Средства& macr; нуждуO₂. Nitroglycerini 0,0005. Verapamilum 0.04 (блокСа-каналов), Amiodaronum 0.2( t ПД), Anaprilinum (b-aл), Talinololum (b1-ал). Средства доставку О₂. Всете же + коронарорасшир. Dipyridamolum 0.025. Саrbo-cromenum 0.075.Papaverinum 0.04 (спазмолитик).Инфаркт. Наркот. анальг. Mor-phini hydrochloridum 1%-1ml, Phentanylum 0.005%-2 ml (¯ боли). Антиаритмики Li-docaini hydrochloridi 1%-10ml. Серд. гликозиды. Strophanthinum0.00025(для восст. гемодинамики), вазопрессоры (Noradrenalini hydrotartras 0.2%-1ml. a1), антикоагул. (гепарин), фибринолитики (стрептолиаза).

52.Гипертония.Нейротропы. Ганглиоблок.Benzohexonium 0.1, 2.5%-1 ml. Pentamin-um 5%-1ml. Симпатолитики. Reserpinum0.0001.a-ал. Phentolamini hydrochloridi 0.025. b-ал. Аnарrilinum0.01,ab-ал Labetalolum 0.1 (быстро АД¯, не влияет начсс).Миотропы. Dibazolum 0.02. Активаторы К-каналов. Minoxydin 0,005. Антагон. Са

Verapamilum 0.04. Влияние на ренин-анг. сист. Сарtорrili 0.025. Диуретики. Di-chlothiasidum 0.1 tab.

57. Утеротоники. сокр.миометрияOxytocinum 5 ЕД-1ml ( прониц. мем-ы миомет-рия для К⁺, ¯ ее потенциал и возб-ть. Очень избирателен). Dinoprost (побочка: диспепсия, тахик, бронхоспазм, флебиты). тонус миометрияErgotaminihydrot ar-tras 0,05%-1ml (медленно, но долго. Диспепсии. мозг. кровоток). Ergotalum 0,05%-1ml (изспорыньи).¯сокр. миометр. Fenoterolum 15ml (долго действ. только b₂).Salbutamolum 0.02 tab (b₂-ар). ¯тонус ш/мDinoprost,Progesteronu m 1%-1ml.

31. Противосуд. и-эпил.ср-ва.Неизбиратель ные.Phenobarbitali 0.1 in tab. (снотвор-ное. барбитураты. ГАМК рец-ров к ГАМК àсон). Sibasoni 0.005(транк. бензоди-азепины.) Aetheris pro narcosi 100.0.Избирательные: 1. Для больш. припадков. (Di-pheninum 0,117+ 0,032 сода in tab. ГАМК в мозге, выводит Na из нервов, хорошо всас, конъюг в печени, вывод почками, не угнетает ЦНС, кумуляция. Hexamidinum 0,25 tab. сходен, но менее токсич. фенобарбитала). 2. Для малых припадков (Clo-nazepamum 0,001. Быстро всас., долгий, вывод с мочой. Ethosuximidum 0.25 caps. проник. ч-зплаценту).3. Психомотор. припадки (расстр-во повед-я, а о них боль-ной не помнит. Судорог нет. Carbamazepinum 0.2,Dipheninum).4. Эпилептич. ста-тус (судороги, в сознании. Sibasonum, Clonazepamum

83. Отхаркивающие. Рефлекторные. Inf. hеrbae Тhermopsidis 0,05:15 ml. доза – рвота. Прямое. Kalii iodidum 2%-30ml per os. Реrtussinum 100ml (смягчает кашель). Рвотные средства

- апоморфин, сироп рвотного корня, хлорид натрия.

Механизм: апоморфин возбуждает дофаминовые рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга à возбуждаетсмя рвотный центр à угнетается водитель ритма желудка и возникает рвота. Хлорид натрия и рвотный корень вызывают рвоту рефлекторно за счет раздражения рецепторов желудка.

Побочные эффекты: у апоморфина – угнетение дыхания, падение АД, галлюцинации, аллергия

Показания: удаление содержимого из желудка при отравлениях.

Противопоказания: бессознательное состояние, отравление раздражающими веществами (бензин, щелочи и т.п.), т.к. они могут попасть в дыхательное горло

50. Гиполипидемические средства

Механизм действия: холестирамин является анионообменной смолой, и, поступая в кишечник, связывает желчные кислоты и выводит их, что ведет к уменьшению всасывания холестерина. Из ловастатина образуется метаболит, ингибирующий синтез холестерина в организме. Липостабил содержит ненасыщенные ЖК, вит. В₁, АМФ, никотиновую к-ту.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенное газообразование, нарушает всасывание жирорастворимых витаминов. Ловастатин может вызвать мышечные боли, миопатии.

Показания: нарушение липидного обмена (атеросклероз и т.п.).

Противопоказания: не принимать холестирамин при обструкции желчевыводящих путей, а также вместе с другими препаратами (т.к. обладает адсорбирующим действием). Ловастатин противопоказан при беременности и заболеваниях печени.

54. 1). Тиазиды:

Механизм действия: действуют на кортикальный сегмент нефрона, и вызывают снижение реабсорбции натрия и калия, что приводит к потере их и воды. Кроме этого, характерен спазмолитический эффект и снижение реакций на прессорные влияния.

Побочные эффекты: гипокалиемия, гипотензия, обострение подагры и сахарного диабета.

Показания: ХСН, ГБ, глаукома

Противопоказания: подагра, сахарный диабет, тяжелые поражения печени и почек.

Гипотиазид (дихлотиазид, гидрохлортиазид)

2). Петлевые диуретики:

Механизм действия: угнетают реабсорбцию ионов натрия и калия в петле Генле. Эффект сильный и наступает быстро.

Побочные эффекты: гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, гипотензия, обострение подагры и сахарного диабета.

Показания: ОСН, форсированный диурез при интоксикациях.

Противопоказания: печеночная и почечная недостаточность ,непроходимость мочевыводящих путей, гипокалиемия.

3). Ингибиторы карбангидразы

Механизм действия: Угнетают активность карбангидразы в проксимальных канальцах. Это ведет к снижению реабсорбции натрия и бикарбонатов, что ведет к повышенному выделению воды. Ионы калия тоже выделяются в большем количестве.

Побочные эффекты: ацидоз, гипокалиемия.

Показания: отеки при сердечно-легочной недостаточности, когда необходимо снизить содержание CO₂ и бикарбонатов в крови; глаукома, эпилепсия, отек Г.М, отек легких.

Противопоказания: болезнь Адиссона, склонность к ацидозу, сахарный диабет, уремия.

53. Калийсберегающие диуретики

Механизм действия: уменьшает проницаемость дистальных канальцев нефрона для ионов натрия и повышает их выведение. Секреция ионов калия, наоборот, снижается.

Побочные эффекты: гиперкалиемия, диспепсические явления.

Показания: отеки. Применяются совместно с другими диуретиками для устранения потери К⁺.

Противопоказания: ОПН, неполная АВ-блокада

55. Осмотические диуретики

Механизм действия: Повышение осмотического давления плазмы и понижение реабсорбции воды. Не влияют на клубочковую фильтрацию. На выведение калия не влияет.

Побочные эффекты: обезвоживание при передозировке.

Показания: отек Г.М., ОПН, глаукома.

Противопоказания: тяжелая НК.

86,87. Слабительные средства

- сульфат магния, фенолфталеин (пурген), вазелиновое масло, кора крушины, листья сенны.

Механизм: сульфат магния повышает осмотическое давление в кишечнике и вызывает задержку воды и повышение перистальтики. Пурген ингибирут K-Na-насос в толстом кишечнике à нарушается всасывание натряи и воды, стимулирует пристальтику. Вазелиновое масло – обволакивает химус и убыстряет его продвижение. Растительные препараты содержат антрагликозиды, которые раздражают рецепторы толстой кишки и стимулируют ее перистальтику.

Побочные эффекты: магний – угнетает дыхание , снижает АД, вызывает сонливость, обезвоживание. Пурген может вызвать аллергию, колики, гипокалиемию. Вазелиновое масло нарушает пищеварение, снижает всасывание жирорастворимых витаминов, гипокалиемия.

Противопоказания: кишечная непроходимость. Детям до 3 лет назначать с осторожностью.

45. Механизм действия

1. Прямая активация неокортекса ( Кофеин, Теобромин )

2. Уменьшение тормозных влияний палеокортекса на неокортекс ( производные сиднониминов, фенилалкиламинов )

3. Увеличение активности влияний ретикулярной формации

Нейрохимический механизм

Б) Группа фенилалкиламинов

Фенамин - центральный и периферический симпатомиметик. Психомоторная стимуляция за счет активации дофаминэргических структур мезолимбической и мезокортикальной системы. Увеличивает выброс серотонина. Применяется при :

Переутомлении, астении, латентных или скрытых формах психозов. Ранее применялся в качестве аналептика. Мощная эйфория, наркотик.

96. Пенициллины: природные, биосинтетические, полусинтетические.

Механизм действия пенициллинов: нарушение синтеза клеточной стенки.

Клеточная стенка выполняет следующие функции:

Защита, регуляция осмотического давления, постоянство формы микроорганизма.

Эффект пенициллинов:

1 Эффект бактериостатический

2 Действует на молодые, растущие клетки

3 Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка

4 Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы.

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина

Действуют на Грамм (+) кокки: стрептококк, стафилококк, пневмококк, но сейчас до 90 штаммов стрептококков и стафилококков устойчивы к старым пенициллинам. Действуют на Грамм (-): гонококк, менингококк, бледная трепонема, возбудитель сибирской язвы. Дозируются в единицах действия (ЕД). Вводятся парэнтерально (калиевую соль не вводить эндолюмбально). До 90% связывается с белками плазмы. Начало действия через 20-30 минут и после 3-4 часов концентрация снижается ниже эффективной. Хорошо проникает в органы и ткани, выводится почками. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалениях - лучше).

Недостатки:

1 Невозможность применения энтерально (препараты некислотоустойчивы)

2 Малая длительность действия (применение 4-6 раз в сутки)

3 Аллергии (широко встречаются и интенсивные - делают пробу)

4 Узкий спектр действия

5 Наличие устойчивых форм

Биосинтетические пенициллины

Кислотоустойчивые: Феноксиметилпенициллин (отличается только кислотоустойчивостью)

Пролонгированного действия: Новокаиновая соль бензилпенициллина. Длительность действия до 12 часов, вводить только внутримышечно. Побочное действие

1 Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу)

2 Местное раздражение

а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты

б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина

3 Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении)

4 Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД)

37. Седативные препараты

- бромиды, валериана, корвалол, трава пустырника.

Механизм: бромиды – усиливают торможение в ЦНС, не влияя на возбуждение. Растительные препарты оказывают еще и спазмолитеческий эффект.

Показания: эмоциональные расстройства, неврозы, связанные с снижением торможения в ЦНС.

Побочные эффекты: бромиды вызывают сыпь, заторможенность, снижение памяти.

94. Химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

Кроме медицины антибиотики широко используются в консервной промышленности, в сельском хозяйстве(при обработке почв и в качестве добавок в корм скоту). При этом неизбежно возникает проблема устойчивости.

Устойчивость

1.Природная (видовая) Определяется свойствами микроорганизма

2.Приобретенная

а) первичная (до встречи с антибиотиком)

б) вторичная (после встречи с антибиотиком)

В результате мутации происходит изменение генома.

Механизмы:

1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма.

1.2 То же но на основе плазмидных генов

2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику

3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез)

4 Изменение продукции аутолитических ферментов

5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм

Принципы применения антибиотиков_.:

1 Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз

2 Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм)

3 Длительное лечение

4 Раннее начало лечения

5 Комбинирование антибиотиков

6 Рациональное использование "антибиотиков резерва"

Основные характеристики антибиотиков

Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая)

Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие)

К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма.

56. Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов

Механизм действия: Аллопуринол ингибирует ксантинооксидазу и тем самым тормозит образование мочевой кислоты и конкрементов, цистенал и уролесан – расслабляют мочеточники и способствуют прохождению камней.

Побочные эффекты: диспепсические явления.

Показания: мочекаменная болезнь, подагра.

Противопоказания: ХПН, беременность, для цистенала – язвенная болезнь желудка

98. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов .Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие.

1 поколение

Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол), Цефаледин (Цепарин), Цефалексин (Цепарекс). Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к к пенициллинам.

Применение_.:

Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают).

Побочно:

Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.

2 поколение

Цефамандол (Мандол), Цефакситин (Мефокситин), Цефуроксин (Зинацеф) - применяются внутримышечно и внутривенно, Цефаклор (Цеклор) - применяется внутрь.

Показания:

Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты.

Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.

3 поколение

Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость к ( -лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.

Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум). Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.

Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы

1 поколение +++ + -

2 поколение ++ ++ +/-

3 поколение + +++ +

Побочное действие цефалоспоринов (итог)

1 Аллергические реакции

2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)

3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз)

4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.

5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин

6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).

МАКРОЛИДЫ

Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.

Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности)..

Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%).

Показания к применению:

Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей.

Побочное действие:

Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина).

95. МАКРОЛИДЫ

Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.

Показания к применению:

Побочное действие:

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина - применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево- и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора для лечения кишечных инфекций.

Механизм действия:

Угнетают синтез белка

1 Присоединяясь к рибосоме

2 Тормозят тРНК

3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз

4 Разрушают полипептидные связи

Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие противоположно).

Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН = 9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше. Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное

1 Бактериальные дизентерии

2 Брюшной тиф

3 Бруцеллез

4 Пиелоцистит

5 Риккетсиозы

6 Сепсис (Сукцинат левомицетина)

Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические реакции, раздражающее действие на ЖКТ (диарея и рвота) - применяются только в стационаре, агранулоцитозы (производить контроль картины крови), психомоторные реакции (характерно для сукцината), отрицательное инотропное действие, кандидоз, кандидомикоз.

97. ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1 поколение:

Тетрациклин, окситетрациклин

2 поколение:

Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин. Морфоциклин в настоящее время не применяется.

Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость).

Механизм: Нарушает синтез белка

1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК

2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам

3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание.

Дополнительные механизмы действия:

1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.

2 Угнетение окислительного фосфорилирования

3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.

Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.

Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном применении в больших дозах)

1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени

2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея

3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.

4 Аллергии (редко)

5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами.

6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис.

Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов !

89. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Уступают по активности антибиотикам, но имеют преимущества:

1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)

2 Нет противопоказаний в детском возрасте

3 Относительно низкие цены

Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов.

Механизм действия_.:

1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты). Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода = тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований. Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки.

2 Конкурентное связывание птерина.

3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях (концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз)

2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)

4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов.

Спектр действия - широкий:

Грамм (-) и Грамм (+) кокки, Грамм (-) бактерии, возбудитель холеры, хламидии (возбудитель трахомы), простейшие (возбудитель малярии и токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов).

Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы, энтерококков.

Классификация

1 По всасыванию

Плохо всасываются Хорошо всасываются

(обладают только местным

действием) все остальные

Фталазол,Сульгин,Дисульфо рмин,

Салазопроизводные (Салазопиридазин)

2 По длительности эффекта:

Тип действия

Период полувыведения

Ударная доза

Поддерживающая доза

Частота приема

Препараты

Короткого

<10 часов

4-6 г

2-3 г

4-6 в сут

Среднего

10-24 ч

2-3

1-2

2-4 в сутки

Сульфазин, Метилсульфазин, Сульфаметоксазол

Длительно-го

>24 ч

1-2

0.5-1

1 в сутки

Сульфамонометаксин, Сульфапиридазин, Фтазин, Сульфадиметоксин

99. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Трудность лечения туберкулеза связана со свойствами туберкулезной микобактерии:

1 Кислотоустойчивость

2 Внутриклеточное расположение

3 Очень быстрое развитие устойчивости при лечении

Принципы терапии

1 Длительное лечение (12-24 мес)

2 Регулярный и контролируемый прием лекарств

3 Комбинированная терапия (одновременный прием 2-х - 3-х лекарств)

4 Периодическая смена лекарственных препаратов

5 Периодический контроль изменения чуствительности к препаратам

Классификация

1 Средства первого ряда: Применяются при впервые выявленном туберкулезе Наиболее активные лекарства Как правило менее токсичны При монотерапии быстро развивается устойчивость

1.1 Антибиотики Стрептомицин, Рифампицин

1.2 Синтетические Производные ГИНК (гидразид изоникотиновой кислоты): Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид.

Производные Этилендиимина: Этамбутол.

2 Средства второго ряда (резервные): Применяются при недостаточной эффективности средств первого ряда или у ранее лечившихся больных Менее активны чем средства первого ряда НО эффективно действуют когда развивается устойчивость к препаратам первого ряда

2.1 Антибиотики Циклосерин, Канамицин, Флоримицин.

2.2 Синтетические Производные ПАСК (парааминосалициловая кислота): Натриевая соль ПАСК, Бепаск (кальциевая соль ПАСК).

Производные пиразинкарбоновой кислоты: Пиразинамид

Производные тиосемикарбазона: Тиоацетазон

Производные тиоамида изоникотиновой кислоты: Этионамид

91. Механизмы действия антисептиков

1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков)

2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия

3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.

4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов

Некоторые химиопрепараты могут использоваться двояко: при приеме внутрь - химиотерапия, при использовании местно - антисептик.

Требования к антисептикам

1 Сильное антимикробное действие

2 Отсутствие повреждения тканей

3 Отсутствие всасывания в больших количествах

4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами

5 Высокая активность в средах, богатых белком

Классификация антисептиков

1 Неорганические

1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода)

1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия

1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт

1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля-

пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема).

2 Органические

2.1 Фенолы (фенол, резорцин)

2.2 Спирты (этиловый)

2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)

2.4 Альдегиды (формалин)

2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)

2.6 Природного происхождения (новоиманин)

Окислители_. (кислородсодержащие)

Перекись водорода

При расщеплении образуется молекулярный и атомарный кислород. Молекулярный кислород обладает гемостатическим и очищающим действием, атомарный кислород обладает преимущественно антимикробным действием.

3% раствор

Применяется для обработки ран, вскрытых абсцессов, полостей, зева, полости рта при стоматитах.

30% раствор_. (пергидроль)

Применяется для разведения с целью получения менее концентрированных растворов и для депигментации волос.

35% в таблетках_. (гидроперит)

Разведение для получения растворов.

Красители

Выпускаются в виде 1-3% водных растворов. Обладают выраженным антисептическим и вяжущим действием.

Метиленовый синий - применение при стоматитах и тонзиллитах. Бриллиантовый зеленый, этакридина лактат - обработка поверхностных кожных повреждений.

92. Механизмы действия антисептиков

1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков)

2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия

3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.

4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов

Требования к антисептикам

1 Сильное антимикробное действие

2 Отсутствие повреждения тканей

3 Отсутствие всасывания в больших количествах

4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами

5 Высокая активность в средах, богатых белком

Классификация антисептиков

1 Неорганические

1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода)

1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия

1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт

1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля-

2 Органические

2.1 Фенолы (фенол, резорцин)

2.2 Спирты (этиловый)

2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)

2.4 Альдегиды (формалин)

2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)

2.6 Природного происхождения (новоиманин)

Хлорсодержащие

Хлорсодержащее соединение + вода = HClO, которая распадается на свободные хлор и кислород, которые обладают дополнительным антисептическим действием.

Спектр действия антисептиков: все виды возбудителей заболеваний + условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя туберкулеза.

Антиформин

В состав входят: NaOCl, NaOH. Применяется в стоматологии при обработке полости рта.

Хлорамин В

25% активного хлора. Применяется для: лечения инфицированных ран (1-2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%), внешняя дезинфекция (3 - 5%). При отравлении ипритом в качестве антидота, обработка корневых каналов в стоматологии (1 - 2%)

Хлорная известь - Применяется только для внешней дезинфекции

Пантоцид

Содержит 50% активного хлора - для обеззараживания воды, для приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на 1 литр)

Йодсодержащие

Спиртовая настойка йода

Содержит свободный йод, калия йодид, воду, этиловый спирт. Применяется для обработки рук хирурга, оперативного поля, поверхностных кожных ран.

Растворы люголя

Растворы водный и глицериновый. Состав: свободный йод, йодид калия, вода (или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая настойка йода - реже вызывает аллергии.

Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран.

Йодинол - применяется для обработки полостей, при тонзиллитах. В состав входит свободный йод, калия йодид, вода и поливиниловый спирт.

Фенолы

Фенол 2-5% раствор. Раньше - обработка кожи, инструментов, сейчас - внешняя дезинфекция.

Резорцин - порошки, свечи, мази - антисептическое и вяжущее действие.

Детергенты

Церигель (Официн), Дегмицид (1% водный раствор)- обработка операционного поля, рук хирурга. Этоний 0.5-1% раствор, мазь - антисептическое действие, применяется при лечении трофических язв, вялотекущих поверхностных ран.

Хлоргексидина биглюконат (Гибитан) 0.02-0.05% - полоскание зева, глаз, обработка полостей. 0.5% раствор - обработка рук и инструментов.

Роккал 1-10% обработка рук, операционного поля

106. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ

Трепанематозы (СИФИЛИС)

1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин-1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено. Препараты этой группы применяются на всех стадиях лечения.

2 Резервные (при непереносимости пенициллина)

Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколения

Тетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)

Макролиды: Эритромицин

Препараты Висмута: применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм.

Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно:

1 Поражение слизистых и кожи

2 Поражение печени и почек (редко)

90. Механизм действия_.:

2 Конкурентное связывание птерина.

3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует:

4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов

79. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Существует 2 основных гормона: тироксин и трийодтиронин. По своей структуре они являются соответственно 4- и 3- йодированными производными дитирозина. Были открыты в 1915 году Кеделом.

В биосинтезе выделяют несколько процессов:

1 Биосинтез тиреоглобулина 2 Захват йода 3 Йодирование тироксина, отложение в коллоид

4 Протеолиз коллоида 5 Секреция в кровь

Эффекты тироксина и трийодтиронина:

1 Регуляция роста и развития, синтеза белка

2 Усиление метаболизма мышц

3 Увеличение поступления кислорода в ткани

4 Стимуляция всех калий-натриевых насосов

5 Кардиоваскулярная активность: Положительное инотропное, увеличение чувствительности к катехоламинам (аритмогенное действие), увеличение количества бета-адренорецепторов.

6 Увеличение концентрации глюкозы в крови

7 Снижение жирового обмена

При гипофункции щитовидной железы_. у детей наблюдается кретинизм (нарушение развития и функций ЦНС). У взрослых - микседема (слизистый отек) - снижение обмена, ослабление сердечной деятельности, гипотермия, ожирение. В пожилом возрасте микседема как правило аутоиммунного характера.

Лечение - заместительная терапия.

Тироидин_. - препарат экстракта желез крупного рогатого скота. В состав препарата входят тироксин и трийодтиронин. Препарат обладает большим латентным периодом (эффективен при длительном применении).

Лиотиронин_. - эффект развивается быстро, препарат эффективен при толерантности к тироидину.

Другие препараты: Тиреостом, Лиотироксин (быстрое действие, хорошо всасывается), Тиреокомб (тироксин + трийодтиронин + йодид калия).

Чаще наблюдается гиперфункция щитовидной железы_. (токсический зоб или базедова болезнь). Проявления: тиреотоксикоз с разрастанием щитовидной железы и окологлазничной клетчатки (экзофтальм (пучеглазие)).

Механизм: в результате аутоиммунных нарушений вырабатываются антитела против рецепторов к тиреотропному гормону.

Клинические проявления: резко активирован метаболизм, увеличение температуры ("симптом простыни"), увеличение аппетита одновременно с потерей веса, тахикардия, аритмии, вымывание кальция до остеопороза.

Лечение - антитиреоидные средства:

Мерказолил_. - уменьшает синтез тироксина и трийодтиронина, нарушает йодирование на стадии моно- и дийодтирозина, уменьшение захвата и окисления йода (перехода из ионизированной формы в молекулярную).

Дийодтиронин

Неактивен, но уменьшает продукцию тиреотропного гормона - применяется только в сочетании с Мерказолилом.

Перхлорат калия

Уменьшает захват йода и превращения ионизированного йода в молекулярный. На синтез гормонов не действует.

81. ПАРАЩИТОВИДНЫЕ ЖЕЛЕЗЫ

Парат-гормон

Белковой природы, 84 аминокислоты, антагонист кальцитонина. Способствует увеличению концентрации кальция в плазме за счет:

1 Усиление всасывания

2 Вымывание из костей

3 Увеличение реабсорбции в почках

4 Увеличение выделения фосфора

Главное действие - на костную ткань..

Гиперпаратиреоз

1 Сильный остеопороз - частые переломы от незначительных физических нагрузок.

2 Гиперкальциемия: у детей - раннее закрытие родничков, отложение кальция в мягких тканях, замедление роста и развития.

Для лечения остеопороза применяются: Кальцитрин, витамин D, соли кальция.

Гипопаратиреоз

Наблюдается при дефекте хирургической операции, аутоиммунных нарушениях. При резком уменьшении кальция в плазме наблюдается спазмофилия, тетания, ляринго- и бронхоспазмы.

Для лечения применяются Паратироидин (парат-гормон, полученный из животных). Препарат применяется вместе с кальцием, обладает длительным латентным периодом, вводится подкожно.

Кальцитонин

Вырабатывается парафасцикулярными С-клетками щитовидной железы. По структуре - белок, состоит из 32 аминокислот. Концентрация в плазме 100 пикограмм/литр = 0.1 мкг/мл, у женщин - меньше. Уменьшает концентрацию кальция в плазме, способствует отложению кальция в костях. НЕ влияет на всасывание и выделение кальция. В костях тормозит остеокласты, увеличивает количество коллагена, увеличивает количество остеобластов, активирует окостенение,уменьшает содержание фосфора в плазме крови за счет усиления выделения его почками.

Кальцитрин_. - применяется внутримышечно, дозируется в ЕД (единицах действия). Используется при лечении остеопорозов, труднозаживающих переломов (в сочетании с кальцием).

75. ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

Поджелудочная железа выполняет экзокринную (выделяет панкреатический сок) и эндокринную (выделяет гормоны) функции.

Альфа-клетки - выделяют глюкагон. Его эффекты: увеличение концентрации глюкозы в крови, усиление разрушения гликогена, уменьшение количества рецепторов к инсулину, уменьшение чувствительности в инсулину.

Бета-клетки - выделяют инсулин.

Гамма- и дельта-клетки - выделяют гастрин и соматостатин (антагонист инсулина).

Инсулин влияет на все виды обмена. При его дефиците - в плазме большая концентрация глюкозы, но она не утилизируется - страдают все виды обмена.

Типы диабета:

1 Спонтанный инсулин-зависимый и инсулин-независимый

2 Вторичный - связан с изменениями продукции антиинсулиновых факторов (соматостатина, гликокортикоидов). Может быть диабет беременных - изучается в курсе акушерства.

Препараты короткого действия

Инсулин регулярный, Суинсулин (получают из поджелудочной железы свиней), Актрапид, Хумулин R.

Общая фармакокинетика: Быстрое начало действия (20-30 минут) Достигает максимальной концентрации через 1-3 часа, но продолжительность действия 6-8 часов. Вводится 1-3 раза в сутки. Обладают местнораздражающим действием так как их рH меньше чем pH тканей. Препараты активны, поэтому возможны передозировки, приводящие к гипогликемической коме. Симптомы комы: потеря сознания, судороги, гипотермия, нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы. Кома легко купируется введением глюкозы.

Препараты средней продолжительности действия

1 Инсулин аморфный + протамин + цинк

2 Инсулин Семиленте

Начало через 1-1.5 часа, максимальная концентрация через 3-6 часов, продолжительность 8-10 часов.

Препараты длительного действия

Суспензия инсулин-протамина, Инсулин Ленте

Начало через 2 часа, максимум через 8-12 часов, длительность до 20 часов.

Препараты сверхдлительного действия

Ультраленте, Хумулин G

Начало через 4 часа, максимум через 10-16 часов, продолжительность до 30 часов.

Синтетические антидиабетические средства

Производные сульфанил-мочевины

Толбутамид (Оринад) 6-12 часов

Ацетогексамид (Демилор) 10-24 часа

Толазамид (Толинад) 10-24 часа

Хлорпропамид (Диабеназ) 24-60 часов

Механизм действия: стимуляция бета-клеток поэтому эффективны, когда причиной диабета является ослабление функционирования бета-клеток (диабет пожилых).

77. Глюкокортикоиды

Гидрокортизон, Кортизон - образуются из холестерина под влиянием Кортикотропина, который взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и внутри них и приводит к усилению образования простагландинов, жирных кислот и холестерина и синтезу из кортизона и гидрокортизона.

Преднизон, Преднизолон - уменьшена минералокортикоидная активность и увеличена глюкокортикоидная. Преднизолона гемисукцинат (для парентерального введения), Метилпреднизолон (Урбазон).

Дексаметазон, Триамцинолон (Полькартен) - еще больше уменьшена минералкортикоидная активность и увеличена глюкокортикоидная. Кенолон - для внутрисуставного введения

Пекламетазон (Пекотид), Бетаметазон (мазь), Синалар, Локакартен.

Действия глюкокортикоидов:

1 Отрицательный азотистый баланс - в моче увеличивается количество аммиака, мочевины, мочевой кислоты, аминокислот.

2 Гипопротеинэмия (за счет глобулинов)

3 Гипергликемия, глюкозурия.

4 Увеличение содержания гликогена в печени и мышцах

В лимфоидной ткани происходит угнетение продукции лимфоцитов тимусом . Это обусловливает иммунодепрессивное и антилейкемическое действие.

Показания

1 Лечение ревматизма и других коллагенозов в том числе ревматоидного артрита

2 Лечение бронхиальной астмы (купирование stаtus asthmaticus)

3 Местное лечение экземы, нейродермитов

4 Лечение гломерулонефритов, острых и обострений хронических пиелонефритов.

5 Профилактика и лечение шоковых состояний

Побочное действие

1 Центральное действие - нарушение психики (до стероидных психозов)

2 Перераспределение жира

3 Нарушение гипоталамической и гипофизарной регуляции

4 При длительном применении проявляется минералкортикоидная активность - гипокалиемия, задержка воды (осторожно применять с диуретиками и сердечными гликозидами).

5 Гипертония (за счет уменьшения КОМТ)

6 Ульцерогенное действие - усиление и обострение течения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

7 Угнетение иммунитета - обострение хронических заболеваний (туберкулез, сифилис)

8 Остеопорозы

9 Стероидный диабет

76. МИНЕРАЛКОРТИКОИДЫ

1 ДОКСА (дезоксикортикостеронацет ат) задерживает натрий - задерживается вода - увеличение артериального давления. Применяются при гипофункции надпочечников ("Адисонова болезнь"). Применяется в виде масляного 0.5% раствора, вводится внутримышечно. Непродолжительное действие.

2 Триметилацетат ДОКСА - суспензия, вводится внутримышечно - длительность действия до 2-х недель. Также применяется имплантация таблеток в жировую клетчатку живота.

80. ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ

Фолликул-стимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон.

ФСГ приводит к

Женщины развитию фолликула

Мужчины сперматогенез

ЛГ приводит к

Женщины овуляция

Мужчины синтез тестостерона

Лактоферин - функционирование желтого тела, лактация Эстрогены_. - Эстрадиол, Эстрол, Эстриол. Полусинтетические - Эстрадиола бензоат и дипропеонат. Синтетические - Диэтилстимбестрол, Диместрол и его соли, Синэстрол, Октаэстрол.

Применение

Недостаточность функции яичников - дисменорея, климактерические расстройства, комплексная терапия рака предстательной железы. Рак молочных желез у женщин старше 50-55 лет. Есть антиэстрогенные средства - синтетические (блок тканевых рецепторов) - увеличивается концентрация гонадотропных гормонов - увеличивается размер и функциональная активность яичников.

Лечение бесплодия. - Клонифен, Томоксифен

Прогестерон_. (синтетический аналог - Прегнин)

Обеспечивает имплантацию фолликула и определяет нормальный тонус матки во время беременности. Уменьшает чувствительность матки к окситоцину и вазопрессину.

Применение - предупреждение выкидышей.

Антагонисты Прогестерона применяются для прерывания беременности (только в стационарах, у опытных специалистов по медицинским показаниям).

Сочетание с эстрогенами - применение в качестве контрацептивов

Андрогены

Применяются при расстройствах половой сферы у мужчин, лечение климактерических расстройств и рака молочной железы.

1 Тестостерон 2 Метилтестостерон 3 Тестостерона пропионат Антагонист - Ципротерон

Анаболические средства (производные андрогенов)

Уменьшена специфическая андрогенная активность но сохранено действие на обмен. Метандростенолон ,Неробол - применяются для стимуляции процессов регенерации: 1 После тяжелых операций 2 У истощенных больных

65. Низкомолекулярные органические соединения, необходимые для обеспечения всех процессов, при этом не являющиеся пластическим или энергетическим субстратом.

Выступают в качестве коферментов.

Применение:

1 Средства специфической терапии соответствующего авитаминоза или гиповитаминоза

Причины авитаминозов:

1 Нарушение качества и/или сбалансированности питания.

При избытке углеводов необходим витамин В1, при вегетарианстве витамин РР

2 Увеличенная потребность в витаминах.

Физические и эмоциональные нагрузки, профессиональные вредности.

3 Нарушение всасывания витаминов

Неспецифическая фармакотерапия при отсутствии реального гипо- или авитаминоза в рассчете на улучшение клеточного метаболизма (применяются значительно большие дозы).

Влияют на белковый обмен: В5, В9,В12,В6,А,Е,К. Влияют на углеводный обмен: В1,В2,В5,С,А.

Влияют на липидный обмен: В6,РР. Имеют антиинфекционный эффект: С,А,D. Имеют антигеморрагический эффект: С,Р,К. Имеют антианемический эффект: В12,В2,В6,С,В9. Витамин В1

Препараты:

Тиамина бромид и хлорид. Кокарбоксилаза. Активное вещество - тиамина дифосфат.

Участвует в углеводном обмене (декрбоксилирование кето-кислот). При недостатке страдает ЦНС и периферическая нервная система:

Быстрая утомляемость, полиневриты, парезы, мышечная слабость, отеки, сердечная недостаточность.

Применение:

Тиамина бромид и хлорид - гипо и авитаминозы, лечение полиневритов (комплексная терапия), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания периферических сосудов.

Кокарбоксилаза - В комплексной терапии почечной, печеночной, сердечной. легочной недостаточности.

Побочно: Аллергии(чаще при парэнтеральном введении(при внутривенном введении до анафилактического шока)).

Витамин В 2 (Рибофлавин)

Рибофлавин и Рибофлавин-мононуклеотид.

Активное вещество - кофермент флавин (участвует в клеточном дыхании)

107. Основные принципы лечения отравлений лекарственными препаратами

Группы мероприятий:

1 Стабилизация состояния больного

Снять судороги, очистить верхние дыхательные пути от инородных тел.

2 Прекращение дальнейшего поступления яда в организм

При пероральном поступлении - зондовое промывание желудка вне зависимости от давности принятия яда. Затем - повторное промывание - яд мог поступить из кишечника после обратной перистальтики. Использование рвоты эффективно только через небольшое время после отравления. Используется сироп Ипекакуаны. Очистка тонкого кишечника осуществляется тоже с помощью зонда.

3 Ускорение выведения из организма уже всосавшегося яда

1 Форсированный диурез

2 Диализ.

Противопоказание к гемодиализу - стойкое снижение артериального давления.

Перитонеальный диализ. Технически более прост, является единственным методом, применяемым при экзотоксическом шоке.

Гемосорбция - адсорбция на сорбентах (естественный - активированный уголь, различные искусственные).

Применяются также плазмоферез и ультрафильтрация.

4 Антидотная или фармакотерапия.

По механизму препараты делятся на физические (обезвреживают яд с помощью физического взаимодействия) и химические (обезвреживают яд путем химической нейтрализации)

62. Непрямые антикоагулянты: дикумарин, синкумар - кумариновые, некумариновые - фенилин. Механизм действия - конкуренция с витамином К. За счет чего уменьшается образование проконвертина, 9, 10 факторов. Назначают внутрь. Действие начинается через 8-12 часов, продолжается до 24-72 часов. Эти препараты значительно связываются с белками крови и выделяются из организма частично желчью и при этом повторно реабсорбируются. При назначении препаратов с более высоким аффинитетом к белкам надо помнить что концентрация свободных антикоагулянтов возрастает и наблюдается кровоточивость. Чаще это втречается при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами ( вытеснение и суммация эффектов). Подобный эффект может быть при назначении сульфаниламидных препаратов. Также при их назначении усиливается выделение мочевой кислоты, поэтому могут явления обострения у больных с артритами. Эти препараты расслабляют мускулатуру бронхов, кишечника, матки. При длительном лечении обязателен контроль за свертывающей системой (определение протромбина). Антагонистом является викасол ( эффект медленный и слабый).

В качестве антикоагулянтов могут быть использованы редкоземельные металлы - сканий и лантан (входят в состав многих поливитаминов).

Также антикоагулянтным действием обладают препараты из яда змей - аргин ( получают от гадюки).

63. Из прямых наибольшее значение имеет гепарин. Гепарин вырабатывается тучными клетками, много гепарина выделяется в легочной ткани, кишечнике. Основная роль гепарина заключается в образовании комплекса гепарин-антитромбин 3 -гепарин. При введении больших доз гепарина создается дефицит антитромбина 3. Без антитромбина 3 сам гепарин мало активен. Гепарин также уменьшается вязкость крови, улучшает ее реологические свойства, уменьшает проницаемость сосудов и усиливает ток кровь. Гепарин за счет образования комплексов уменьшает аггрегацию и адгезию форменных элемнтов крови. Оказывается также липолитическое действие, диуретический эффект, улучшает почечный кровоток, коллатеральное кровоснабжение. Обладает противоспалительным действием. Метаболизм гепарина происходит в печени, и частично в неизменном виде экскретируется с мочой. Период полувыведения зависит от дозы. При ведении 5-10 тыс. Ед период полувыведения соответствует 2.5 - 3 часам (время действия около 6 часов). Контроль за эффектом гепарина проводят по времени свертывания крови и времени кровотечения. Время свертывания крови при нормальной дозировке гепарина должно увеличиваться в 1.5 - 2 раза. При передозировке гепарина возможны кровотечения, при длительном применении возможна тромбоцитопения При введении гепарина возможно повышение АЛТ и АСТ. Возможны аллергические реакции - тошнота, рвота , потеря вкуса. При передозировке вводят протамин сульфат. Низкомолекулярные гепарины - новая группа. Насчитывается 7 препаратов, отличаются между собой разными источниками и способами получения. Кливарин, праксипарин. Эти препараты отличаются от гепаринатем , что имеют меньшую молекулярную массу и это дает увеличение биодоступности, поэтому время действия возрастает и их вводят 1 раз в сутки. Обычно можно вводить в течение 7-10 дней. Эти препараты оказывают выраженный антитромбоцитарный и слабый антикоагулянтный эффект.

85. Холеретики (холесекретики)

Применяются при хронических воспалительных заболеваниях печени и ЖВП.

1). Препараты, содержащие желчные кислоты (аллохол, холензим)

Механизм: повышают секрецию желчных кислот (и других компонентов) в желчные капилляры, повышают осмотический градиент в желчных капиллярах à повышается секреция воды. Снижают реабсорбцию желчи в ЖВП.

Побочные эффекты: диарея, аллергия.

2). Синтетические холеретики (оксафенамид, циквалон)

Механизм: то же, но действие более мощное. Повышают тонус желчного пузыря и расслабляют ЖВП. Циквалон оказывает еще и противовоспалительный эффект.

Побочные эффекты: Оксафенамид может вызвать коронароспазм. Циквалон может в первые дни вызвать тяжесть в области печени, снижает диурез.

3). Растительные холеретики (экстракт бессмертника, кукурузных рыльцев, шиповника)

Механизм: биологические активные в-ва, входящие в их состав, стимулируют функцию гепатоцитов и повышают секрецию желчи, повышают тонус желчного пузыря ирасслабляют ЖВП и сфинктера Одди. Стимулируют секреторную функцию желудка и поджелудочной железы.

4). Гидрохолеретики (минеральные воды “Ессентуки”, “Смирновская”)

Механизм: содержат сульфат натрия и магния, которые , выделяясь в желчь, повышают там осмотическое давление и повышают секрецию воды. Сульфат мангия обладает еще и холекинетическим действием

Холекинетики

- сульфат магния, ксилит, сорбит, маннит.

Механизм: препараты раздражают рецепторы кишечника, что вызывает выделенеи холецистокинина. В результате повышается тонус желчного пузыря и раслабляется сфинктер Одди. Многоатомные спирты оказывают свое действие за счет участия в углеводном обмене.

Показания: гипотоническая форм адискинезии ЖВП, дуоденальное зондирование.

Холеспазмолитики

1). М-холинолитики (атропин, платифиллин) – блокируют М-холинорецепторы в синапсах между вагусом и гладкими мышцами ЖВП.

2). Миотропные спазмолитики (папаверин, но-шпа) – рассслабляют гладкие мышцы ЖВП.

3). Препараты растительного происхождения (олиментин, холагол) – содержат эфирные масла,которыеоказывают спазмолитический, желчегонный и противовоспалительный эффекты. Холагол обладает еще и противомикробными свойствами и усиливает перистальтику кишечника

Препараты, применяемые при ЖКБ

- хенофальк (хенодезоксихолевая к-та), урсофальк (урсодезоксихолевая кислота).

Механизм: растворяет холестериновые камни за счет ингибирования синтеза холестерина и уменьшения насыщения им желчи.

Побочные эффекты: диарея, временное увеличение трансаминаз.

Противопоказания: рентгеноположительные камни, нарушение функции желчного пузыря, беременность, почечная недостаточность, воспалительные заболевания печени и ЖКТ.

Скачать полную версию шпаргалки [56,7 Кб] Информация о работе

ШпаргалкаФармакология