Шпаргалка
Фармакология

Фармакокинетика- изучает особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения, всасывания, связи с белками, плазмы крови, распределение и элиминацию лекарств и их метаболитов из организма. Фармакодинамика- раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия Анестезирующие средства. МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин, новокаин, лидокаин, анестезин, тримекаин, совкаин. МД: снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия. Э: местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной). П: местная анестезия, ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и кровообращения, аллергия. Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, спинномозговая, инфильтрационная. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность. Классификация средств влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиномиметики- пилокарпин, м- и н- холиномиметики (прямого действия- ацетилхолин, непрямого действия ( обратимого- прозерин, необратимого- армин)), м-холиноблакаторы- атропин, н- холиномиметики- цититон, ганглиоблокаторы( третичные амины, четвертичные аммониевые соединения), миорелаксанты- престонал. М- и Н- холиномиметики. 1. Прямого действия. 1 Ацетилхолин, карбохолин. МД: прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорецепторы. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз. М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность. Н-холиномиметики. Лобелин, цититон. МД: возбуждают н- холинорецепторы расположенные в ЦНС, каротидных клубочках, симпатических и парасимпатических ганглиях и мозговом слое надпочечников. Э: рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, усиление дыхания и кровообращения. Внутривенно. П: как дыхательные аналептики рефлекторного действия при остановке дыхания при сохранённой функции дыхательного центра. ПЭ: при быстром введении и передозировке возможно кратковременная остановка дыхания, нарушение сердечной проводимости, падение АД. ПП: кровотечения, отёк лёгких, превмоторакс, перелом рёбер, фиброзно-кавернозный туберкулёз, тяжёлые 2.поражения ссс, инородные тела трахеи и бронхов, полное угнетение дыхательного центра. Лобесил, табекс. МД, Э- то же самое. Внутрь. П: отвыкание от курения. ПЭ: слабость, головокружение, головная боль, тошнота. ПП: недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, кровотечения, обострения язвенной болезни. Антихолинэстеразные средства. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз,эпилепсия М- холиноблокаторы. Атропин, пр-ты красавки, платифилин, метацин, скополамин, циклодол. МД: Блокада м-холинореципторов, которая приводит к ослаблению холинергических влияний на внутренние органы. Э: расширение зрачка, паралич аккомодации, рост внутриглазного давления, угнетение секреции желёз ЖКТ, слюнных, бронхиальных, потовых, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение возбудимости, проводимости, автоматизма сердца, центральное холинолитическое действие.П: осмотр глазного дна, подбор очков, спазм аккомодации, травмы глаза, иридоциклиты, заболевания жкт с повышенной кислотностью желудочного сока, острый панкреатит, премедикация, бронхиальная астма, колики, брадикардия, сердечные блокады, остановка сердца. ПЭ: рост внутриглазного давления, нарушение аккомодации, светобоязнь, сухость во рту, тахикардия. ПП: глаукома, органическое поражение сердца и сосудов, общее истощение, гипертрофия простаты, болезни печени и почек. Ганглиоблокаторы. Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в жкт (Пирилен, пахикарпина гидройодид) – могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности ( пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в жкт и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия- средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и жкт, язвенная болезнь желудка. Пахикарпина гидройодит- слабость родовой деятельности, вегето-сосудистые расстройства, спазм периферических сосудов, мышечные дистрофии, пентамин, бензогексоний- купирование гипертонических кризов, отёк лёгких, спазм периферических сосудов, ганглиониты, тяжёлое течение язвенной болезни. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома. курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях..; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов.. основное действующее вещество «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б. Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп. Классификация средств влияющий на адренергические синапсы. Делятся на 1-2-адреномиметики, 1-адреномиметики, 2-адреномиметики, 1-2-адреномиметики непрямого действия- симпатомиметики, 1-адреноблокаторы, 2-адреноблокаторы- неселективные –анаприлин, кардиоселективные- талинолол, 1-2- адреноблокаторы- лабетолол, симпатолитики- резерпин а- и 2- адреномиметики прямого и непрямого действия. Адреналина гидрохлорид. МД: оказывает прямое стимулирующее влияние на а1,а2, в1,в2-адренорецепторы. Э: усиливает автоматизм, возбудимость, сократимость и проводимость сердца, увеличивает поглощение кислорода, гликолиз и липолиз, сахар крови, повышает АД, расслабляет мышцы бронхов н матки. П: гипотензивные состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, нарушение проводимости сердца, брадикардии, остановке сердца, удлинение действия местных анастетиков. ПЭ: аритмия, особенно на фоне наркоза. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Норадреналин. МД: прямое стимулирующее влияние на а1, а2, в1-адренорецепторы. Э: суживает сосуды и повышает АД, урежает и усиливает сердечные сокращения. П: гипотензивные состояния. ПЭ: аритмии. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца. Симпатомиметики. Эфедрин. МД: увеличивает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, слабое прямое действие на адренорецепторы. Э: действие на ссс, обмен веществ, гладкие мышцы, стимуляция ЦНС. П: анафилактический шок, бронхиальная астма, острая гипотония при угнетении возбудимости и проводимости миокарда, стимуляция ЦНС. ПЭ:нарушение ритма сердца, бессоница, тремор, повышение АД. ПП: гипертония, атеросклероз, нарушение ритма сердца, нарушение сна. а-адреномиметики. Мезатон. МД: стимулирует а-адренорецепторы, Э: суживает сосуды и повышает АД. П: гипотензивные состояния, риниты, для удлинения действия местных анастетиков. ПЭ: редко ПП: гипертоническая болезнь, атеросклероз. Нафтизин, галазолин. Стимулирует а2-адренорецепторы, Э: суживает сосуды, П: риниты, носовые кровотечения, ПЭ: атрофия слизистой носа при длительном применении. ПП: гипертония, тахикардия, атеросклероз. В-адреномиметики. Изадрин. Стимулирует в1, в2- адренорецепторы. МД: усиливает работу сердца, повышает АД, тормозит моторику жкт и миометрия, стимулирует гликогенолиз и липолиз. П: бронхиальная астма, атриовентрикулярные блокады, для ослабления чрезмерной родовой деятельности. ПЭ: тахикардия, аритмия. ПП: аритмия, стенокардия, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталин- стимулирует в2-адренорецепторы, Э: расширяют бронхи и расслабляют миометрий. П: бронхиальная астма, угроза прерывания беременности, стремительные роды. ПЭ: при передозировке- аритмии, тахикардия. ПП: нарушение ритма сердца, стенокардия, тиреотоксикоз. а- адреноблокаторы. Фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированные алкалоиды спорыньи. МД: блокируют а- адренорецепторы гладких мышц сосудов, Э: расширение периферических сосудов, снижение АД. П: гипертонический криз, отёк лёгких, феохромоцитома. ПЭ: тахикардия, привыкание. ПП: органические поражения ссс, нарушение мозгового кровообращения. в адреноблокаторы. Неселективные ( в1-в2). Анаприлин, окспренолол, пиндолол, надолол. МД: блокируют в1-в2- адренорецепторы. Кардиоселективные- метопролол, талинололл, атенолол. МД: слокируют в1- адренорецепторы. а-в- адреноблокаторы- лабетолол. МД: блокируют а- и в- адренорецепторы. Э: уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, потребления кислорода, снижение автоматизма и проводимости, минутного объёма и артериального давления. П: гипертоническая болезнь, ИБС, стенокардия, наджелудочковые тахиаритмии. ПЭ: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада. ПП: брадикардия, гипотония, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, язвенная болезнь. Симпатолитики: октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора. Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обострение язвенной болезни. ПП: бронхиальная астма, язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, тяжёлые заболевания сердца. Понятие о наркозе, классификация средств для наркоза. Наркоз- искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Может быть самостоятельным и комбинированным. Четыре стадии- аналгезии, возбуждения, хирургического наркоза и пробуждения. Средства для наркоза делятся на: Средства для ингаляционного наркоза ( летучие жидкости и газообразные средства) и средства для неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза. Летучие жидкости. МД: угнетают межрейронную передачу импульсов в ЦНС, что нарушает трансмембранный перенос Na и K. Эфир для наркоза. Э: вызывает чётко выраженные стадии наркоза. Достаточная аналгезия в послеоперационном периоде. ПЭ: раздражение слизистой, рефлекторное угнетение сердечной деятельности и дыхания. ПП: Болезни органов дыхания и ссс, болезни почек, печени, сахарный диабет, ацидоз. Фторотан,Энфлуран. Э: наркоз наступает быстро, стадия возбуждения выражена слабо или отсутствует, пробуждение быстрое, аналгезия в посленаркозовом периоде недостаточная. ПЭ: токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: аритмии, феохромоцитома, гипертиреоз, гипотензия, органические поражения печени. Метоксифлуран. Э: сильный, действует медленно, выраженное возбуждение и длительная аналгезия в посленаркозном периоде. П: комбинированный наркоз с закисью азота с закисью азота, барбитуратами и миорелаксантами. ПЭ: : токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: болезни почек. Газообразные средства: Азота закись: МД: неясен, Э: поверхностный наркоз не сопровождается миорелаксацией, сильное аналгетическое действие, не раздражает дыхательные пути, нет стадии возбуждения. П: для обезболивания родов, инфаркт, травмы, в комбинации- для наркоза. ПЭ: тошнота, рвота. ПП: гипоксия и нарушение диффузии в лёгких. Циклопропан: Э: быстрый наркоз с расслаблением мускулатуры, сильное аналгетичиское действие, нет стадии возбуждения, быстрое пробуждение и появление болей в послеоперационном периоде. П: больным с заболеваниями лёгких, заболевания печени и сахарный диабет- для наркоза. ПЭ: токсическое действие на сердце, остановка дыхания, головная боль, рвота, парез кишечника. ПП: заболевания ссс. Средства для неингаляционного наркоза. Тиопентал натрия, гексенал. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз без стадии возбуждения длительностью 20-30 мин. Слабое болеутоляющее действие. П: для вводного наркоза или самостоятельно при непродолжительных операциях, диагностические исследования. ПЭ: ларингоспазм, угнетение дыхания, поражение печени, нарушение сердечной деятельности. ПП: болезни печени, почек, гипотония, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, нарушение кровообращения, кишечная непроходимость, кесарево сечение. Пропанидид. МД: не ясен. Э: короткий наркоз 3-5 мин. Без стадии возбуждения. П: для кратковременного и вводного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты, мышечные поддёргивания. ПП: шок, поражение печени, почечная недостаточность, недостаточность крообращения и гипертензии. Натрия оксибутират. МД: является производным ГАМК, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетает межнейронную передачу. Э: успокаивающее, транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, наркотическое и антигипоксическое действие, действует медленно, но продолжительно. П: для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, шоке, в офтальмологии, в психиатрии. ПЭ: при быстром введении- двигательное возбуждение, мышечные подёргивания. ПП: гипокалиемия, токсикозы беременности, миастения. Кетамин. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз средней силы, наступает через 30-60 сек и длится 15- 30 мин без стадии возбуждения, нет хирургической стадии наркоза, аналгезия, утрата сознания, рефлексы сохранены, мышцы не расслабленны. П: для наркоза вводного и самостоятельного при кратковременных операциях. ПЭ: мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, угнетение дыхания. ПП: гипертония, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия. Предион. Э: наркоз постепенно,через 5-15 мин, без стадии возбуждения, длительностью 20-30 мин, потенцирует действие миорелаксантов. П: для вводного и самостоятельного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты. ПП: тромбофлебиты. Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% - раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель. Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм. Лечение, тетурам. 1) прекращение поступления в кровь- зондовое промывание желудка, клизма, активированный уголь и солевое слабительное. 2) ускорение выведения всосавшегося вещества- гемодилюция ( 5% р-р глюкозы, 0,9% р-р NaCl, гемодез всего не менее 1,5 л) и форсированный диурез ( фуросемид в/в в конце инфузии) 3) нормализация дыхания, нарушенного за счёт угнетения дыхательного центра- в лёгких случаях аналептики центрального действия ( бемегрид, коразол, кофеин), в тяжёлых случаях- аппаратное дыхание, оксигенотерапия 4) нормализация сердечной деятельности, нарушенной за счёт угнетения дыхательного центра- адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, строфантин, коргликон. Лечение алкоголизма: апоморфина гидрохлорид- рвотное средство, тетурам, эспераль, фуразолидон- задерживают окисление этилового спирта на стадии ацетальальдегида, который вызывает интоксикацию с диспепсией, головной болью, гипотонией, болями в сердце, чувством страха. Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты( Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз. ), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше. Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, судороги, беременность. Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия. Противоэпилептические средства. Фенобарбитал. МД: угнетает нейроны эпилептического очага, и распространение возбуждения на двигательные центры коры. Э: седативный, снотворный, противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: кумуляция, зависимость, аллергия. Дифенин. Препятствует передаче импульсов из эпилептического очага. Э: противосудорожное, антиаритмическое, сонливость. П: большие припадки. ПЭ: нарушение ЦНС, гингивит, тошнота, рвота, кожные высыпания. ПП: болезни печени и почек, декомпенсация ссс. Гексамидин. МД: как у фенобарбитала. Э: менее выражены противосудорожное и снотворное действия. П: большие припадки. ПЭ: нарушения ЦНС, тошнота, кожные проявления. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Хлоракон. МД: угнетение передачи импульсов с пирамидных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга. Э: противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: диспепсия, головокружение, поражение почек, печени, костного мозга. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Карбамазепин. Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышая чувствительность ГАМК рецепторов к ГАМК. Э: противоэпилептический, успокаивающий. П: большие и малые припадки, смешенные формы эпилепсии. ПЭ: нарушение ЦНС, диспепсия. ПП: нельзя комбинировать с МАО, с этиловым спиртом. Триметин. Э: угнетение полисинаптические рефлексы спинного мозга и нейронов. П: малые приступу эпилепсии. ПЭ: токсичен, тяжёлые поражения кроветворения, поражение печени и почек, аллергия. ПП: болезни крови, печени и почек. Этосукцимид: МД, Э, П- как у триметина. ПЭ: менее токсичен, чем триметин, поражение крови и почек, диспепсия,головокружение, слабость. ПП: болезни крови, печени и почек. Сибазон, нитразепам, клоназепам. МД: активирует ГАМК- эргическую передачу путём стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Э: транквилизирующее, седативное, противосудорожное. П: эпистатус, миоклонус-эпилепсия. ПЭ: мышечная слабость, сонливость, вялость, атаксия, сухость во рту, головокружение, кожные высыпания. ПП: печёночная и почечная патолргия, миастения, беременность, злоупотребление алкоголем. Натрия вольпроат. МД: вызывает накопление в мозге ГАМК. Э: противосудорожное, седативное. П: большие и малые припадки, миоклонус эпилепсия. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, атаксия, сонливость, ухудшение свёртываемости крови. ПП: болезни печени, поджелудочной железы, геморагический диатез, беременность. Противопаркинсонические средства. Леводопа. МД: в ЦНС превращается в дофамин, который ослабляет проявления паркинсонизма. Э: устраняет гипокинезию. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические растройства. ПП: нарушение функции печени и почек, эндокринных желёз, детям до 12 лет. Мидантан. МД: способствует освобождению дофамина и угнетает его обратный захват. Э: усранение гипокинезии, противовирусный. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: раздражительность, бессоница, галюцинации, гипотензия, головная боль, диспепсия. ПП: галюцинации, судорожные синдромы, болезни печени и почек, тиреотоксикоз. Бромокриптин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов. Э: противопаркинсонический, повышение продукции пролактина и соматотропина. П: паркинсонизм, аменорея, бесплодие, сниженная лактация, акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга. ПЭ: тошнота, рвота, гипотензия, психические нарушения, дискинезия, непереносимость этилового спирта, запоры. ПП: гипотензия, заболевания жкт. Депринил. МД: подавляет процесс инактивации дофамина. Э: противопаркинсонический. П: в комбинации с леводопой. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические расстройства. ПП: эсенциальный тремор, хорея. Тропацин, циглодол. МД: блокируют холинорецепторы базальный ганглиев и устраняют двигательные нарушения. Э: центральный холинолитический, устраняет регидность, гипокинезию. П: паркинсонизм. ПЭ: сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики кишечника, возбуждение в ЦНС. ПП: глаукома, болезни сердца, печени, почек, нарушение мочеотделения, гипертрофия простаты. Классификация психотропных средств. Нейролептические средства ( производные фенотиазина, производные тиоксантена- хлорпротиксен, произв. Бутирофенона, произв. Бензамидов- сульпиридин, алкалоиды раувольфии- резерпин), транквилизаторы ( произв. Бензодиазепама- сибазон, произв. Пропандиола- мепротан, произв. Дифенилметана- амизил, произв. триметилоксибензойной кислоты- триоксазин), ноотропные средства- пирацетам, седативные средства ( неорганические- К- бромид, комбинированные препараты- карвалол, растительные препараты- валериана), антидепресанты- имизин, соли лития, психостимуляторы- пиридрол. Соли лития. Лития карбонат, лития хлорид, лития йодид, лития ацетат, лития оксибутират. МД: снижение концентрации норадреналина в ЦНС в результате ослабления его выделения и усиления его дезаминирования. Э: устранение возбуждённого состояния. Особенности: эффект через 2-3 недели, отсутствует выраженный седативный эффекты. П: маниакальные состояния. ПЭ: диспепсия, мышечная слабость, тремор, полиурия, жажда, нетоксический зоб. Нейролептические средства. Классификация см. выше. Аминазин, этаперазид, трифтазин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, дроперидол, сульпирид, резерпин. МД: в ЦНС: блокада дофаминовых рецепторов, блокада адренорецепторов восходящей ретикулярной формации, блокада центральных м-холинорецепторов и серотониновых рецепторов, угнетение выделения и обратного захвата биогенных аминов. В органах: блокада м-холино-, а-адрено- , н-гистамино и серотониновых рецепторов, прямое миотропное спазмолитическое действие. Э: центральные: устранение бреда и галюцинаций, эмоциональная индеферентность, успокоение, сонливость, гипотермия, галакторея, противорвотное, расслабление скелетной мускулатуры, антидепресантное. Периферические: снижение АД, снижение секреции желёз, устранение спазма гладких мышц. П: купирование возбуждения, психозы, лекарственная зависимость и наркомания, рвота, икота, нейролептаналгезия, премедикация. ПЭ: апатия, депрессия, экстрапирамидные расстройства, гипотензия, раздражение кожи и слизистых, лейкопения, агранулоцитоз. Транквилизаторы. Классификация выше. Хлордиазепоксид, сибазон, оксазепам, феназепам, мезепам, мепротан, амизин, метамизин, триоксазин. МД: производных бензодиазепама: возбуждение бензодиазепамовых рецепторов и повышение их чувствительности. МД: производных дифенилметана: блокада м-холинорецепторов ретикулярной формации. Э: транквилизирующий, седативный, центральный миорелаксирующих, противосудорожный. П: неврозы, неврастении, истерии, реактивная депрессия, гиперкинезы, тики, паркинсонизм, премедикация, эпилептические припадки. Антидепресанты. Классификация по МД. 1) вещества, потенцирующие действие моноаминов: трициклические соединения- имизин, амитриптилин, азафен, четырёхцикличные соединения- пиразидол. 2) вещества, угнетающие активность моноаминооксидазы- ниалодид, трансамин. Классификация по сопутствующему действию. 1) С сопутствующим психоседативным эффектом- тимолептики- амитриптилин, азафен. 2) С сопутствующим психостимулирующем эффектом- тимоэректики- ниаламид, трансамин 3) Могут оказывать и психостимулирующее и седативное действие. Имизин: активен, латентный период- 2-3 недели, особенность: оказывает м-холиноблокирующее действие, папавериноподобное и антигистаминное действия. ПЭ: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, гипотензия, головная боль, тремор. Амитриптилин: активен, лат. период- 10-14 дней, особенность: превосходит имизин по м-холиноблокирующей и антигистаминной активности. ПЭ: те же + сонливость. Азафен: умеренноактивен. Лат. период- 2-3 недели, особенность: не обладает м-холиноблокирующим действием. ПЭ: головокружение, тошнота, рвота. Ниаламид: низкоактивен, лат. период- 12-14 дней, особенности: малотоксичен, усиливает эффекты адрено- и симпатомиметиков, антагонист резерпина. ПЭ: гипотензия, головокружения, бессоница, головная боль, диспепсия, сухость во рту. Седативные средства.Неорганические- Na-бромид, К- бромид. Комбинированные препараты- корвалол, валокормид, валоседан, бромкамфора. Растительные препараты- препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона. МД: не ясен. Э: седативный, слабый транквилизирующий. П: лёгкие неврозы, соматические заболевания с невротическим синдромом. ПЭ: кумуляция, приводящая к бромизму, аллергия. ПП: индивидуальная непереносимость. Психостимуляторы. Фенилалкиламины. Фенамин . МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс. Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение. Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда. Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость. Стимуляторы дыхания. Прямого действия. Бемегрид, кофеин, этимизол. МД: повышение возбудимости нейронов ЦНС. Э: учащение и углубление дыхания, незначительное учащение сердцебиения и повышение АД. Высокоактивны. П: для стимуляции дыхания при отравлении наркотическими средствами. ПЭ: тошнота, рвота, судороги. Рефлекторного действия. Лобелина гидрохлорид, цититон. МД: возбуждение н-холинорецепторов лобной пазухи. Э: те же. Низкая активность. П: асфиксия новорожденных, остановка дыхания при шоке и коллапсе. ПЭ: тошнота, рвота, судороги, коллапс, брадикардия. Смешанного действия. Карбоген, кордиамин, камдора. МД: прямое возбуждение дыхательного центра дополняется рефлекторным в результате стимуляции рецепторов лобной пазухи. Э: те же. Умеренная активность. П: остановка дыхания при шоке, коллапсе, асфиксия, угнетение дыхания при инфекционных заболеваниях, профилактика ателектазов и пневмоний. ПЭ: редко. Противокашлевые средства. Центрального действия. 1) обладающие свойствами наркотических аналгетиков- кодеин, этилморфина гидрохлорид. МД: снижение возбудимости кашлевого центра. ПЭ: угнетение дыхательного центра, запор, пристрастие. 2) не обладающие свойствами наркотических алельгетиков- глауцина гидрохлорид, тусупрекс, ледин. МД: угнетение центральных звеньев кашлевого рефлекса. ПЭ: гипотензия, головокружение. Периферического действия- либексин, фалиминт. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП. ПЭ: онемение во рту, метгемоглобинемия. Смешанного действия- битидин. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП и кашлевого центра. ПЭ: не установлены. Отхаркивающие средства. 1) рефлекторного действия- препараты термопсиса, ипекакуаны, истода, алтея, синюхи, терпингидрат. МД: раздражение рецепторов слизистой желудка, что способствует рефлекторному усилению секреции бронхиальных желёз и перистальтики бронхиол. ПЭ: тошнота, рвота, изжога, гиперацидный гастрит.2) Смешанного действия. К- йодид, препараты растений, содержащих эфирные масла. МД: выводятся бронхиальными железами, раздражая их. ПЭ: боль в животе, явления йодизма, тошнота.3) Муколитики. Трипсин, химотрипсин, дезоксирисонуклеаза, метицистеин, ацетилцистеин, бромгексин. МД: разрушение дисульфидных связей, деполимеризуют белки мокроты и снижают её вязкость. ПЭ: аллергия, раздражение слизистой, тошнота, бронхоспазм. Бронхолитические средства. Средства, стимулирующие в- адренорецепторы бронхов. 1) а-в-адреномиметики- адреналин, эфедрин 2) в1-2- адреномиметики- изадрин, орциприналина сульфат. 3) в2- адреномиметики- фенотерол, тербуталин. МД: стимуляция в2- адренорецепторов бронхов, накопление цАМФ- снижение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток и стабилизация мембран тучных клеток. П: купирование и профилактика бронхоспазма. Миотропные бронхолитики- эуфилин, диафиллин, аминофилин. МД: тот же + угнетение фосфодиэстеразы. М- холиноблокаторы- атропин, метацин, платифилин, ипратропиум- бромид. МД: блокада м-холинорецепторов бронхов- снижение концентрации цГМФ- уменьшение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток. П: те же. Средства для купирования отёка лёгких. 1) дегидратация лёгких- средства, повышающие осмотическое давление плазмы крови: маннит, мочевина, уменьшающие ОЦК- фуросемид, мочевина. 2) устранение пены- пары этилового спирта с кислородом, антифомсилан. 3) уменьшение давление крови в МКК- средства отвлекающие кровь из малого круга за счёт расширения периферический вен- морфина гидрохлорид. На фоне системной артериальной гипертензии- ганглиоблокаторы ( бензогексоний), а-адреноблокаторы (тропафен), миотропные вазодилятаторы ( натрия нитропруссид). На фоне острой левожелудочкавой недостаточности- сердечные гликозиды- строфантин и коргликон. 4) Снижающие проницаемость альвеоло-капилярного барьера- глюкокортикоиды- кидрокортизон и преднизолон.Сердечные гликозиды. 1) длительного действия- дигитоксин, 2) средней продолжительности- дигоксин, целанид, 3) короткого действия- строфантин и коргликон. Особенности: дигитоксин: всасывание в жкт 90- 100%, связь с белками- 97%. Выведение: 75% с почками, остальное с желчью, возможно повторное всасывание, период полувыведения 4-7 дней. Введение внутрь. Дигоксин: всасывание в жкт 60- 85%, связь с белками- 20- 25%, до 80% выделяется почками, период полувыведения 36- 48% часов. Введение внутрь и внутривенно. Целанид: несколько хуже всасывается в жкт, но при в/в введении действие начинается быстрее. Строфантин и коргликон: в жкт не всасываются, с белками не связываются, выводятся почками в неизменённом виде, период полувыведения 8 часов. Только внутривенно. П: острая сердечная недостаточность или хроническая 2б-3 стадии. ДЛЯ ВСЕХ: МД: угетение Na- К-АТФ-азу мембран кардиомиоцитов, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Nа и снижению К- увеличение входа в клетку ионов Са и высвобождение его из депо- ослабление тормозного влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда- усиление сокращения миофибрил, увеличение освобождения катехоламинов из депо, усиление гликогенолиза, процессов окислительного фосфорилирования, синтеза макроэргов, утилизации молочной кислоты, сдвигу окислительных процессов в сторону аэробного гликолиза. Э: 1) положительный инотропный- усиление и укорочение систолы, 2) отрицательный хронотропный- удлинение диастолы и урежение сердечных сокращений, 3) отрицательный дромотропный- замедление проводимости, 4) положительный батмотропный- повышение возбудимости и автоматизма, 5) положительный тонотропный- повышение тонуса миокарда. П: (кроме строфантина и коргликона см. выше) хроническая сердечная недостаточность 1-2б стадии, наджелудочковые тахикардии. ПЭ: гипокалигистия, замедление атрио-вентрикулярной и желудочковой проводимости, нарушение реполяризации, экстрасистолия, интоксикация ЦНС- головная боль, головокружения, психические расстройства, зрительного нерва- мелькание мушек, сетка, нарушение цветового восприятия- ксантопсия, ЖКТ- диспепсия, тошнота, рвота. Меры помощи: временная отмена препарата, назначение или увеличение дозы препаратов К, для связывания в крови- унитиол, ЭДТА, для ликвидации экстрасистолии- антиаритмические средства из группы мембраностабилизаторов. ПП: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нестабильная стенокардия, выраженный митральный и аортальный стеноз, трансмуральный инфаркт миокарда и отёк лёгких на его фоне, дефицит калия. Негликозидные кардиотоники. Дофамин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов в сосудах почек, мозга, сердца и кишечника, высвобождение норадреналина из депо. Э: расширение сосудов почек, мозга, сердца, кишечника, снижение выработки альдостерона, рост диуреза, повышение периферического сопротивления, увеличение силы сс. П: острая сердечная и сосудистая недостаточность. ПЭ: тахикардия, экстрасистрлия, стенокардия. ПП: тахиаритмия, феохромоцитома, аортальный и митральный стеноз. Добутамин: селективный прямой в-адреномиметик. Э: рост сократительной активности миокарда без значительного роста чсс, централизация крообращения, снижение периферического сопротивления. П: срочное кратковременное повышение АД у больных со злокачественными нарушения ритма на фоне гипотензии, отёке лёгких. ПЭ: те же. ПП: те же. Классификация противоаритмических средств. КАРДИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. 1. Стабилизирующие мембрану миокарда: а) специфические противоаритмические (хинидиноподобные)- хинидина сульфат, новокаинамид, этиозин, аймалин, этацизин. б) неспецифицеские мембранодепрессанты- лидокаин, тримекаин, дифенин. 2) Антагонисты кальция- верапамил, дилтиазем, 3) увеличивающие продолжительность потенциала действия- амиодарон 4) препараты калия- аспаркам, панангин, 5) сердечные гликозиды- дигоксин, строфантин. ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ СЕРДЦА. 1. ослабляющие адренергические влияния: а) в-адреноблокаторы- анаприлин б) симпатолитики- орнид. 2. Усиливающие адренергические влияния: а) адреномиметики- изадрин б) симпатомиметики- эфедрин 3. Ослабляющие холинергические влияния- м- холиноблокаторы- атропин. 4. Усиливающие холинергические влияния: а) атихолинэстеразные- прозерин б) рефлекторного действия- мезатон. Классификация средств, применяемых при ишемии миокарда. 1. Расширение коронарных сосудов и увеличение доставки кислорода кровью. а) коронарорасширяющие средства миотропного действия- дипиридамол, карбокромен, папаверие, ношпа. Б) обладающие в- адренергической активностью- оксифедрин, в) рефлекторного действия- валидол 2. Уменьшающие потребность миокарда в кислороде: а) уменьшающие энергозатраты миокарда- в-адреноблокаторы- анаприлин, окспренолон, метопролол, б) оптимизирующие обменные процессы в кардиомиоцитах- пармидин. 3) сочетающие эффемты 1 и 2: а) органические нитраты и нитриты- нитроглицерин, нитросорбит, б) антагонисты Са- фенигидин, сензит, верапамил в) разные- амиодарон г) анаболические- ретаболил, рибоксин. Фарм. характеристика органических нитратов и антагонистов кальция. Нитраты- нитроглицерин, сустак, тринитролонг, нитронг, нитромазь. МД: донаторы эндотелиального релаксирующего фактора, который активирует цитозольную гумилатциклазу, в результате- дефосфориляция лёгких цепей миозина и снижается концентрация ионов Са в цитоплазме миоцитов- релаксация гладких мышц. Э: расширение периферических вен и снижение притока венозной крови к сердцу, расширение периферических артерий и снижение сопротивления току крови, угнетение центральный звеньев кардиостимулирующий и коронаросуживающих рефлексов, снижение тонуса миокарда, расширение коронарных артерий, повышение доставки кислорода в миокард, снижение потребности миокарда в кислороде. ПЭ: гипотензия, тахикардия, головная боль. Антагонисты кальция- фенигидин, форидон, верапамил, дилтиазем, сензит. МД: угнетение проникновения Са через мембрану клеток миокарда и гладкомышечных клеток- снижение активации Са-АТФ- азы, уменьшение утилизации богатых энергией фосфатов, уменьшение скорости медленной диастолической деполяризации мембран, снижение общего периферического сопротивления, коронарных сосудов. ФЭ: снижение сократимости, возбудимости, автоматизма миокарда, снижение сопротивления току крови, увеличение коронарного кровообращения, увеличение доставки кислорода к миокарду, уменьшение работы сердца и потребности миокарда в кислороде. ПЭ: гипотензия, головокружение, усиление сердечной недостаточности. Фарм. характеристика антиангинального действия амиодарона и в-адреноблокаторов. Амиодарон. МД: прямое угнетение на мембраны кардиомиоцитов, неконкурентное антиадренергическое, блокада глюкагоновых рецепторов миокарда. Э: удлинение рефрактерного периода кардиомиоцитов, снижение возбудимости, автоматизма и проводимости. П: суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы и тахиаритмии. ПЭ: брадикардия, атрио- вентрикулярная блокада, дисфункция щитовидной железы, пигментация кожи. В1-2-адреноблокаторы- анаприлин, окспренолол, пиндолол , в1-адреноблокаторы- талинолол, метопролол. МД: блокада в- адренорецепторов сердца, приводящая к ослаблению симпатических влияний. Э: уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, уменьшение работы сердца, уменьшение потребности миокарда в кислороде. ПЭ: усиление сердечной недостаточности, ослабление атрио-вентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов. Коронароактивные средства. Дипиридамол. МД: угнетение адензиндезаминазу и захват аденозина кардиомиоцитами и эритроцитами- накопление аденозина- расслабление коронарных сосудов. Э: повышение коронарного кровотока, антиагрегантное действие, синдром обкрадывания миокарда. ПЭ: гипотензия, головная боль, диспепсия. Карбокромен. МД: угнетает фосфодиэстеразу- накопление ц-АМФ в миоцитах- расслабление коронарных сосудов. Э: повышение коронарного кровотока, способствует развитию коллатералей. ПЭ: головная боль, диспепсия. Папаверин, ношпа: МД: как у карбокромена. Э: повышение коронарного кровотока, расслабление гладких мышц органов. ПЭ: в больших дозах нарушает А-V проводимость. Принципы терапии острого инфаркта миокарда. 1) Боль- наркотические анальгетики- омнопон, нейролептики- дроперидол, аминазин, средства для наркоза- азота закись. 2) Ишемия миокарда- антиангинальные- нитроглиценин.3) Аритмии- противоаритмические- лидокаин, в- адреноблокаторы. 4) тромбоз коронарных сосудов- тромболитики- стрептокиназа, антикоагулянты прямого действия- гепарин, непрямого- синкумарин, антиагреганты- ацетилсалициловая кислота, 5) острая сердечная недостаточность- кардиотоники- дофамин, сердечные гликозиды- коргликон, миотропные вазодилятаторы- празозин 6) артериальная гипотензия- а-адреномиметики-мезатон. Классификация антигипертензивных средств. НЕЙРОТРОПНЫЕ. 1) центрального действия- а) угнетающие центры лимбико-ретикулярного комплекса- седативные, транквилизаторы, нейролептики, снотворные, б) понижающие тонус сосудодвигательного центра-центральные а2- адреномиметики- клофелин. 2) периферического действия- а) ганглиоблокаторы- гигроний, б) симпатолитики- резерпин, в) в-адреноблокаторы- анаприлин г) а-адреноблокаторы- тропафен д) а-в-адреноблокаторы- лабеталол. ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТУЮ СТЕНКУ. 1)миотропные вазодилятаторы- дибазол, 2)антагонисты кальция- форидон 3) активаторы калиевых каналов-диазоксид. ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ. ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента- каптоприл, 2) блокаторы ангиотензиновых рецепторов- саралазин. ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БОЛАНС. Дихлотиазид, триампур. Гипотензивные средства, понижающие тонус вазомоторных центров. Клофелин, метилдофа. МД: возбуждение постсинаптических а-адренорецепторов, приводящее к угнетению сосудодвигательного центра. Э: снижение импульсации к симпатическим центрам спинного мозга- ослабление симпатических влияний на кровеносные сосуды- снижение давления. ПЭ: сухость во рту, запоры, вялость, сонливость, гипотермия. П: гипертоническая болезнь, купирование гипертонического криза. Гипотензивное действие в-адреноблокаторов. Анаприлин, окспренолон, талинолол. МД: блокада в-адренорецепторов: сосудов, юксгломерулярного аппарата почек- уменьшение секреции ренина- снижение тонуса периферических сосудов, ЦНС- угнетение сосудодвигательного центра- снижение тонуса сосудов, сердца- снижение силы и частоты СС- уменьшение ударного и минутного объёмов сердца. ПЭ: сердечная недостаточность, угнетение проводимости, брадикардия, повышение тонуса бронхов. Гипотензивное действие симпатолитиков. Резерпин, октадин. МД: угнетение транспортных систем везикул в адренергических окончаниях, приводящая к нарушению синтеза и депонирования норадреналина, угнетение обратного нейронального захвата норадреналина из синаптической щели, уменьшение внутринейрональных запасов нарадреналина и, как следствие, снижение симпатических влияний на сосуды и сердце. Э: снижение давления вследствии расширения сосудов и незначительного ослабления СС. ПЭ: преобладание парасимпатических влияний, вялость, сонливость, апатия, первичная гипертензивная волна, гипотензия. Гипотензивное действие диуретиков. Дихлотиазид, клопамид, оксодолин, фуросемид. МД: снижение ОЦК, ослабление явлений периваскулярный отёков, снижение чувствительности сосудистых элементов к действию прессорных веществ. Э: ослабление сосудистого тонуса и снижение АД, потенцирование действия других гипотензивных средств, ПЭ: гипокалиемия. Гипотензивное действие средств, влияющих на ренин- ангиотензиновую систему. См. классификация антигипертензивных средств. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения. 1) Миотропные вазодилятаторы- эуфилин, дибазол, диазоксид, миноксидил, папаверин, ношпа. МД: угнетают в гладких мышцах сосудов различные обменные процессы. ФЭ: расширение сосудов. П: хронические нарушения МК. ПЭ: синдром обкрадывания. ПП: острые нарушения мозгового кровообращения. 2) Антагонисты кальция. Нимодилин, динаризин, фендилина гидрохлорид. МД: блокируют вход Са через кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов и тромбоцитов, уменьшают спазмогенное действие серотонина, ангиотензина, норадреналина, антигистаминное действие. Э: улучшение кровоснабжения, антиагрегантное действие, вестибулопротекторное. П: нарушения мозгового кровообращения. ПЭ: не снижают АД, действуют избирательно на сосуды мозга. ПП: острый инфаркт. 3) Ангиопротекторы. Ксантинола никотинад, пентоксифилин, кавинтон, аспирин, пармидин, этамзилат. МД: ингибирование фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, защита эндотелия сосудов. Э: защита сосудов от повреждения и отложения в них каких-либо веществ, антиагрегантное действие. П: те же. ПЭ: диспепсия, покраснение лица, головокружение. ПП: острый инфаркт, сердечная недостаточность, кровотечения, беременность.4) Антигипоксанты: а) ноотропные- пикамилон, пирацетам, фенибут. МД: возбуждение ГАМК рецепторов, снижение запасов норадреналина в стенках сосудов, регулировка обмена глюкозы в мозге. Э: уменьшение возбудимости нейронов, рост кровоснабжения, устранение гипоксии. ПЭ: аллергия, головокружение, головная боль. ПП: аллергия; б) энергоотдающие средства- АТФ, креатин-фосфат, рисоксин, милдронат. МД: препараты макроэргических соединений или их предшественниками. Э: восполнение запасов макроэргов. П: те же. ПЭ: аллергия. ПП: аллергия. Гипертензивные средства. Для повышения АД в зависимости от причины гипотензии могут применяться различные лекарственные средства, в том числе кардиотонические (см. Строфантин и др.), симпатомиметические (см.НорAадреналин,Мезатон, Добутамин и др.), дофаминергические (см. Дофамин), а также аналептические (см. Камфора, Кордиамин и др.) препараты. Сильное и быстрое прессорное действие оказывает ангиотензинамид, близкий по химической структуре и действию к ангиотензину II (см. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) и являющийся экзогенным (синтетическим) лигандом ангиотензиновых рецепторов. Средства стимулирующие и понижающие аппетит. СНИЖАЮЩИЕ. 1) действующие на катехолэргическую систему- фепранол, дезопимон, мазиндол. МД: усиление освобождения дофамина и норадреналина, угнетение их обратного захвата, стимуляция центра насыщения, подавление всасывания триглицеридов в желудке. Э: снижение аппетита. П: лечение ожирения. ПЭ: тахикардии, повышение АД, аритмии, беспокойство, нарушение сна, привыкание и зависитость. ПП: атеросклероз, гипертиреоз, глаукома, повышенная возбудимость. 2) Угнетатающие ЦНС- фенфурамин. МД: снижение серотонина в мозге- ослабление влияния лимбической системы на центр голода, ускорение обмена жиров, торможение всасывания триглицеридов. Э: тот же. П: то же. ПЭ: сонливость, депрессия, раздражение слизистой, эйфория. ПП: те же. СТИМУЛИРУЮЩИЕ. Горечи- настойка горькая, настойка полыни. МД: возбуждение рецепторов слизистой рта и повышение возбудимости центра голода. Э: усиление секреции пищеварительных желез. П: снижение аппетита, массы тела. ПЭ: угнетение аппетита, растройства пищеварения, рвота. ПП: язва, гастриты, неврогенная рвота. МД средств, понижающие секрецию желёз желудка, П, гастропротекторы,П.Понижающие секрецию. Неизбирательные м-холинослокаторы- атропин, платифилин. МД: блокада м-холинорецепторов, м1-холиноблокаторы- пирензипин. МД: блокада м1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка, ганглиоблокаторы- бензогексоний. МД: блокада Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы- ранитидин. МД: блокада Н2-рецепторов слизистой желудка, ингибиторы протонового насоса-омепрозол. МД: подавление секреции хлористоводородной кислоты, простагландины- мизопростол. МД: уменьшение секреции соляной кислоты. П: гиперацидные и эрозивные гастриты, язва желудка и 12-ти перстной кишки. Гастропротекторы. П: язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, предупреждение ульцерогенного действия нестероидный противовоспалительных препаратов. Сравнительная характеристики антацидных средств. П. 1) Образующие СО2- натрия гидрокарбонат, кальция карбонат осаждённый. 2) Не образующие СО2- магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись. МД: нейтрализация хлористоводородной кислоты желудочного сока, снижение избыточной кислотности желудочного сока, лёгкое послабляющее действие, 2)- адсорбирующее и обволакивающее действие. П: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь, отравление кислотами. ПЭ: системный алкалоз, запоры, сонливость, вторичная гиперсекречия НСl. ПП: отравление крепкими кислотами, нарушение функции почек. Механизм действия рвотных и противорвотных средств. П. Рвотные. Центрального действия- апоморфина гидрохлорид. МД: за счёт стимуляции дофаминовых рецепторов возбуждают пусковую зону рвотного центра. П: острые отравления, лечение алкоголизма. Противорвотные. 1) центральные м-холиноблокаторы- скополамин. МД: блокада м-холинорецепторов вестибулярных центров. П: морская и воздушная болезнь. 2) антигистаминные средства- димедрол, дипразин. МД: блокада Н1-гистаминорецепторов вестибулярных центров. П: те же. Атидофаминовые средства. Метоклопрамид. МД: блокада Д2-дофаминовых рецепторов рвотного центра. П: рвота, вызванная раздражением слизистой желудка, рвота центрального происхождения, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременности. Триэтилпиразин, галлопиридол. МД: блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. П: те же. Классификация желчегонных средств. П. ХОЛЕСЕКРЕТИКИ. 1) препараты желчных кислот и желчи- хологон, дехолин, аллохол. 2) растительные средства-холосас, кукурузные рыльца, цветы бессмертника, пыжма. 3) синтетические препараты- оксафенамид, гидрохолевая кислота, никодин. ХОЛЕКИНЕТИКИ. 1) вызывающие сокращения желч. Пузыря и расслабление сфинктера Одди- холецистокинин, питуитрин, магния сульфат, сорбит. 2) устраняющие спазм желчных путей- атропин, папаверин, платифилин. П: хронические гепатиты, холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь. Классификация слабительных средств. Локализация и МД солевых слабительных.П. 1) действующие преимущественно на тонкий кишечник- растительные масла-масло касторовое. МД: ретиноловая кислота раздражает рецепторы слизистой и ускоряет продвижение химуса. П: при подготовки к ренгену. 2) действующие на толстый кишичник: а) листья сенны, кора крушины, корень ревеня. МД: в печени образуются активные вещества, которые раздражают слизистую толстого кишечника и усиливают его перистальтику. П: хронические запоры, ренген, б) синтетические средства- фенолфталеин, изафенин. МД: всасываются в тонком кишечники, выделяются в толстом и усиливают перистальтику. П: хронические запоры. 3) действующие на все отделы кишечника- магния сульфат, натрия сульфат. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете кишок- выход воды в их просвет, раздражение рецепторов- усиление перистальтики. П: лечение противоглистныти средствами острых отравлений, дегидратация при отёке мозга. Классификация диуретиков. Локализация и МД . П. 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома. Средства, используемые для усиления и ослабления родовой деятельности. Усиливают: простагладины: динопрост, динопростон. МД: точно не установлен. Действуют на функциональные субъединицы внутри клеток миометрия, оптимизируя процесс образования актомиозина. Окситоцин. МД: точно не установлен. Действует на мембраны клеток миомеиприя, повышая их возбудимость. Пахикарпин. МД: блок. Н-холинорезепторы вегетативных ганглиев, ослабление неврогенного влияния на миометрий, повышение его автоматизма. Касторовое масло. В связи с раздражением хеморецепторов кишечника вызывают рефлекторное усиление холинергических влияний как на кишечник так и на миометрий. Э: усиление ритмических, перистальтических сокращений матки. Ослабляют: В2-адреномиметики- сальбутамол, средства для наркоза- закись азота, магния сульфат, гравидопротекторы- прогестерон. Для остановки маточных кровотечений. Алкалоиды спорыньи. Эргометрина малеат, эрготал. Высокоэффективны. П: гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки, мигрень. Синтетические. Котарнина хлорид. Низкоэффективен. П: субинволюция матки, мено- и метрорагии, для остановки небольших кровотечений. Растительного происхождения. Эктракты жидкие пастушьей сумки, чистеца буквицветного, настойка листьев барбариса. Э: низкая. П: мено- и метроррагии. МД: повышают тонус миометрия. Влияющие на кровь и кроветворение. Классификация. Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв. Антикоагулянты прямого действия. МД, П, ПЭ. Гепарин. МД: препятствует образованию тромбопластина и превращению протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. Антикоагулянты непрямого действия. МД,П,ПЭ. Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия. Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же. Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия. Препараты адренокортикотропного, соматотропного и тиреоидного гормонов передней доли гипофиза. П: Кортикотропин. П: вторичная гипофункция коры надпочечников при отмене кортикостероидов после длительной терапии. Соматотропин. П: карликовость, связанная с недостатком гормона роста. Гонадотропин менопаузный. П: бесплодие с женщин с гипофункцией яичников, у мужчин при бесплодии эндокринного генеза. Гонадотропин хорионический. П: нарушение деятельности гипоталомуса и гипофиза, ановуляторная дисфункция яицников, привычный и угрожаящий аборт. П: при Лактин. Недостаточное выделение молока в послеродовом периоде. Трийодтиронин. недостатке соответствующего гормона гипофиза. Препараты гормонов задней доли гипофиза. П. Окситоцин. П: слабость родовой деятельности, гипотонические маточные кровотечения. Вазопрессин. П: несахарный диабет. Препараты гормонов щитовидной железы. П. Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. П: все формы гипотиреоза и диффузного нетоксичиского зоба. Кольцитонин, кальцитрин. П: остеопороз, нефрокальциноз, парадонтоз. Антитиреоидные гормоны. МД, ПЭ, П. Йод, дийодтирозин. МД: угнетение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза. П: лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к хирургическому лечению щитовидной железы. Мерказолил. МД: угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, зобогенный эффект. Калия перхлорид. МД: нарушение поглощения йода щитовидной железой. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз. Радиоактивный йод. МД: разрушение клеток фоликулов щитовидной железы. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, зобогенный эффект. Препараты гормона паращитовидной железы. П. Паратиреоидин, дигидротахистерол. П: гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия, аллергия. Кальцитонин- гормон паращитовидных желез, регулирует обмен кальция и фосфора- увеличивает реабсорбцию кальция, тормозит реабсорбцию фосфатов. Препараты гормонов поджелудочной железы. МД, П. Короткого действия. Моноинсулин для инъекций. МД: регулировка углеводного обмена, усиление усвоения глюкозы. П: побор дозы инсулина, гипергликемическая кома, инсулинокоматозная терапия, при шизофрении, истощении. Средней продолжительности-8-12ч. Суспензия инсулина семилонг, суспензия инсулина лонг, В-инсулин, суинсулин. МД: тот же. П: заместительная терапия при сахарном диабете. Длительного действия. Суспензия инсулина ультралонг, суспензия цинк инсулина, протамин-цинк-инсулин. МД,П- те же. Синтетические противодиабетические средства. МД, П. Производные сульфанилмочевины- бутамид, букарбан, глибенкламид, хлорпропрамид. МД: стимулируют в-клетки, усиливая высрос эндогенного инсулина. П: нетяжёлые формы диабета 2-го типа. Бигуаниды. Глибутид, метформин. МД: способствует поглощению глюкозы мышцами, угнетают глюконеогенез в печени, тормозят липогенез. Классификация, Э, П, МД глюкокортикоидов. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона павилат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови. Минералокортикоиды. МД, П. Дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат. МД: увеличивают реабсорбцию натрия и воды, усиливают секрецию К в дистальных канальцах почки. П: хроническая недостаточность коры надпочечников ( в т.ч. б-нь Адиссона), гипокортицизм, миастения, адинамия, язва. Анаболические стероиды. МД, П, ПЭ. Феноболин, ретаболил, метандростенолон, силаболин. МД: стимуляция синтеза белка, задержка выведения азота, фосфора, кальция. П: кахексия, астения, после лучевой терапии, остеопороз, переломы, ишемическая болезнь сердца, длительное лечение кортикостероидами. ПЭ: тошнота, отёки, маскулинизация у женщин. Женские половые гормоны. Э, П. Эстрогены- эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синестрол, диэтилстильбестрол, диместрол, сигетин. Э: вызывают пролиферацию эпителия матки, обеспечивают отторжение слизистой, повышают чувствительность к окситоцину, подавляют рост гормонозависимых опухолей. П: аменорея, климактерические нарушения, рак молочной железы у женщин старше 60, рак простаты, подавление чрезмерной лактации. Гестагены. Прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин. Э: обеспечивают переход слизистой матки из фазы пролиферации в фазу секреции, подавляют созревание других яйцеклеток, снижают чувствительность к окситоцину. П: аменорея, расстройства менструального цикла, профилактика выкидышей. Мужские половые гормоны. Э,П, ПЭ. Тестостерон, тестенат, метилтестостерон. Э: обеспечивают половую потенцию, тормозят рост гормонозависимых опухолей у женщин. П: половое недоразвитие, импотенция, климакс, рак молочной железы и яичников ( у женщие до 60 лет). ПЭ: при назначении женщинам могут вызвать маскулинизацию, геникомастия у мужщин. Витамины В1, В2, В5, В6. МД, Э, П. Классификация- жирорастворимые- А, Д2, Е, К. Водорастворимые- группа В, С, РР. В1- тиамина бромид. МД: декарбоксилирует кетокислоты, регулирует углеводный обмен. Э: улучшение синаптической передачи и трофики миокарда. П: полиневриты, радикулиты, невралгии, заболевания ЖКТ и сердца. В2- рибофлавин, флавинат. МД: регулирует ОВП. Э: улучшает углеводный, жировой и белковый обмен, функцию зрения, синтез гемоглосина, рост и регенерацию тканей. П: атрофические процессы глаз, заболевания кожи, инфекции, лучевая болезнь.В5- кислота пантотеновая. МД: участие в обмене жирных кислот, кетокислот, синтезе кортикостероидов, ацетилхолина. Э: улучшение синаптической передачи, трофики кожи, функции дыхания. П: невриты, невралгии, аллергии, болезни органов дыхания, кожи, атония кишечника. В6- пиридоксина гидрохлорид. МД: участвует в обмене аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, ГАМК, серотонина. Э: улучшение функции ЦНС, периферической нервной системы, крови, трофику кожи. П: невриты, радикулиты, хорея, паркинсонизм, болезни печени, токсикозы беременности, недоношенным детям, при лечении противотуберкулёзными средствами. Препараты витаминов РР, С, Р. МД, Э, П. РР- никотиновая кислота. МД: Осуществляют окислительное фосфорилирование, обезвреживание веществ в печени. Э: улучшение трофики кожи, функции ЖКТ, ЦНС, печени, сосудорасширяющее действие. П: Болезни сердца, печени, лучевая болезнь, болезни ЖКТ. С- аскорбиновая кислота. МД: участвует в ОВП, образование коллагена, кортикостероидов, тирозина, превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, снижение образования перикисей. Э: нормализует сосудистую проницаемость, повышает сопротивляемость организма, антиоксидантным действием, улучшает регенеративные процессы. П: инфекции, интоксикации, лучевая болезнь, болезни сердца, печени, почек. Препараты витаминов Д. МД, П, ПЭ. Эргокальциферол. МД: регулирует обмен Са и Р, влияя на их всасываемость в кишечнике, реабсорбцию в почках, мобилизацию из костей. П: профилактика илечение рахита, при переломах костей. ПЭ: отложение Са в сосудах, почках, печени и др. органах, расстройства ЦНС. Препараты витаминов А, Е, К, Э, П, ПЭ. А- ритинола ацетат.Э: нормализация эпителия кожи и слизистых, адаптация зрения в темноте. П: заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, отморожения, болезни ЖКТ, печени, при беременности. ПЭ: вялость, головная боль, сыпь, пигментация кожи, боли в костях, увеличение печени и селезёнки. Е- токоферола ацетат. Э: антиоксидантное действие, торможение развития атеросклероза. П: профилактика атеросклероза, самопроизвольных абортов, при мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, при стрессе и радиации. ПЭ: аллергия. К-викасол. Э: повышение свёртывания крови. П: профилактика и лечение кровотечений при пониженной свёртываемости крови. ПЭ: резкое повышение свёртывания крови, образование тромбов. Противоатеросклеротические средства. МД, П. 1) уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов. Клофибрат, бензофибрат, гемфиброзин. МД: превращаются в парахлорфенилмаслянную кислоту. Ловастатин. МД: угнетают синтез холестерина в печени. Никотиновая кислота, пиридилкарбенол, холексамин, ксантинола никотинад. МД: снижение синтеза триглицеридов и ЛПОНП, угнетение липолиза. П: при всех типах гиперлипидемии кроме первого. 2) Усиливающие распад и выделение атерогенных липопротеидов. Декстротироксин. МД: усиливает распад холестерина в печени. П: 2 и 3 типы гиперлипидемии. Холестерамин, холестипол. МД: связывается с желчными кислотами в ЖКТ и выводит их. П: при 2 типе гиперлипидемий. Линетол, арахиден. МД: содержит полиненасыщенные жирные кислоты. П: 2-5 типы гиперлипидемий. 3) Ангиопротекторы. Пармидин, пентоксифилин, этамзилат. МД: защищают эндотелий сосудов. П: все типы гиперлипидемий. 4) Антиоксиданты. Токоферол, аскорбиновая кислота, рутин. МД: связывание свободных радикалов. П: те же. Противоподагритические – см ненаркотические анальгетики. Кислоты и щёлочи. Коррекция кислотно-щелочного равновесия. Отравление. Регулируют кислотно-щёлочное равновесие: Натрия гидрокарбонат. МД: образуют натриевые соли органических кислот и углекислоту, которая быстро выделяется лёгкими. Э: устраняет ацидоз за счёт гидрокарбонатного буфера. П: отравление барбитуратами, салицилатами и др. кислотами, метаболический ацидоз. ПЭ: алкалоз. Натрия лактат. МД: связывание молочной кислоты с Н ионами, включая её в цикл Кребса. Э: рН крови возрастает, ацидоз устраняется. П: респираторный и смешанный ацидоз. ПЭ: алкалоз. Трисамин. МД: в клетке и вне её связывает водородные ионы и избыток углекислоты. Э: нормализация обмена веществ, рН в клетке и внеклеточно, уменьшают потерю К, усиливают выделительную функцию почек. П: метаболический, респираторный, смешанный ацидозе, при отравлении углекислотой. ПЭ: угнетение дыхания, гипогликемия, гипотензия. Отравления кислотами лечится по принципу реакции нейтрализации- при отравлении кислотой она нейтрализуется щёлочью и наоборот. Участие ионов натрия и калия в регуляции функций организма. П. Натрия изотонический раствор-0,9, гипертонический- 2-10%. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов, обеспечение постоянства осмотического давления. П: изотонический- при обезвоживании- рвота, понос, кровопотеря, при форсированном диурезе, при разведении лекарств, гипертонический- местно при гнойных процессах, в/в при гипонатриемии. Калий хлорид, панангин, аспаркам. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов. П: при интоксикации сердечными гликозидами, гипокалиемии, вызванной мочегонными средствами и глюкокортикоидами, при аритмиях, упорной рвоте, поносе, кишечных свищах. Ионы кальция и магния. МД, П. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: активация фосфатных систем, обеспечение формирования костной ткани, активация белка актомиозина в мышцах, стимуляция выброса катехоламинов из симпатических окончаний. П: при тетании, спазмофилии, рахите, остеопорозе, беременности, длительной иммобилизации, кровотечениях, аллергии. Магния сульфат. МД: активируют мембранную АТФ-азу, участвующие в транспорте натрия и калия, тормозит высвобождение катехоламинов из симпатических окончаний. П: при гипертонический кризах, судорогах, эклампсии беременных, парезах кишечника. Противоаллергические средства. Классификация, МД, П. 1) стабилизирующие мембрану тучных клеток. Кромолин-натрия. МД: стабилизируют мембрану тучных клеток и препятствуют выходу медиаторов. П: профиламтика приступов бронхиальной астмы, аллергические рениты и конъюктивитов. Кетотифен. МД: как у предыдущего + слабое антигистаминное и седативное. П: как у предыдущего. 2) Цитостатики. Алкилирующие средства- циклофосфан, хлорбутин, тиодипин, миелосан. МД: алкилирование ДНК карбониевым ионом. Антиметаболиты. МД: конкурентный антагонизм с фолиевой кислотой, пурином, пиримидином. Препараты золота. Кризанол. МД: неясен. Ингибирует гуморальный и стимулирует клеточный иммунитет. П: при аутоимунный заболеваниях: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, при пересадке органов для иммунодепрессии. 3) Антигистаминные- см. следующий. Антигистаминные. Э, П. 1) Этанолимины. Димедрол, тавегил. Э: выражен седативный, снотворный и ганглиоблокирующий эффект. Тавегил- сильный противогистаминный, слабый седативный. 2) Этилендиамины. Супрастин. Э: средней силы противогистаминный и седативный. 3) Фенотиазины. Дипразин. Э: наиболее выраженный бедативный, снотворный и вестибулопротекторный эффекты. 4) Тетрагидрокарболиды. Диазолин. Э: почти не обладает седативным эффектом. 5) Производные хинуклидина. Фенкарон. Э: средней силы противогистаминное и антисеротониновое при слабом седативном.6) Производные пиперидина. Перитол. Э: средней силы противогистаминное, слабое седативное и самое сильное антисеротониновое действие, повышение аппетита. Для 31 всех. Э: блокада Н1-гистаминовых рецепторов, серотониновые, м-холино а-адренорецепторы, местно анестезирующее, ганглиоблокирующее, седативное и снотворное действие. П: ангионевротический отёк, крапивница, сенная лихорадка, сыворочная болезнь, вазомоторный ринит, капилляротоксикоз, аллергия на переливание крови, для потенцирования наркоза. 1)- как снотворное, 3)- при вестибулярных нарушениях, 4)- дневное противогистаминное, 6)- анорексия, панкреатит, мигрень. Для купирования анафилактического шока- см. глюкокортикоиды. Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы. Депрессанты- азатиоприн, батриден, циклоспонин, антилимфолин, кризанол, ауранофин. Стимуляторы- тактивин, тимолин, тимоптин, тимоктид, вилозен, миелопид, тимоген, натрия нуклеинат, продигеозан, левамизол, пирогенал, полудан. Антисептики. Классификация. 1) Неорганические. Галогеносодержащие- пантоцид, окислители- калия перманганат, препараты ртути- сулема, серебра- серебра нитрат, меди, цинка, свенца, алюминия- квасцы алюминиевые, кислоты и щелочи- кислота борная, 2) Органические. Соединения алифатического ряда- формалин, ароматического ряда- крезол, детергенты- мирамистин, красители- бриллиантовый зелёный, производные нитрофурана- фурацилин. Антисептики алифатического, ароматического ряда и красители.МД, П. Алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов. Соединения ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами. Галогенсодержащие вещества, окислители, кислоты и щёлочи.МД,П.Галогенсодержащие- известь хлорная, пантоцид, раствор йода спиртовый, раствор люголя, йодинол, йодонат. МД: денатурация белков микроорганизмов за счёт окисления отщепляемым в водной среде активным хлором или йодом. П: дезинфекция внешней среды, одежды, кожных покровов, неметалических инструментов, обеззараживание воды. Окислители. Перекись водорода, калия перманганат. МД: окисление атомарным кислородом, образующимся при их расщеплении, механическая очистка раны. П: промывание ран, ожоговых поверхностей, промывание желудка, при отравлениях, полоскание горла, спринцевание. Кислоты и щёлочи. Кислота борная, салициловая, бензойная, нашатырный спирт. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: промывание глаз, горла, полости рта, при кожных заболеваниях, как кератопластическое и кератолитическое средство, как противогрибковое средство, обработка рук хирурга. Соединения металлов. МД, П. Препараты ртути. Ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути окись жёлтая. П: обработка кожи рук, дезинфекция неметалических предметов, обработка помещений, пиодермии, инфекции глаз. Препараты серебра. Серебра нитрат, протаргол, колларгол. П: в офтальмологии, орошение ран, промывание мочевого пузыря, прижигание язв, эррозий, грануляций. Препараты меди. Меди сульфат, цинка сульфат, свинцовая вода, квасцы алюминиевые. П: конъюктивиты, уретриты, отравление фосфором, для примочек, полосканий, спринцеваний. МД: блокирует сульфридрильные группы тиоловых ферментов микробов, вызывая их гибель. Детергенты, производные нитрофурана. МД, П. Детергенты. Церигель, дегмицид, этоний, хлоргексидин, роккал, мирамистин. МД: понижают поверхностное натяжение клеточных мембран микроорганизмов, нарушая осмотическое равновесие, что приводит к их гибели. П: обработка рук хирурга, стерилизация инструментов, аппаратуры, обработка ран, полостей, мочевого пузыря. Производные нитрофурана. Фурацилин. МД: ингибирует дыхательные ферменты микробов, тормозит их дыхание, вызывая гибель. П: промывание ран, слизистых, полостей. Классификация химиотерапевтических средств. 1) Сульфаниламиды. Для резорбтивного действия- короткого- уросульфан, длительного- сульфадиметоксин, сверхдлительного- сульфален, комбинированные- бактрим. Для действия на кишечную флору- сульгин. Для местного применения- стрептоцид. 2) Разного химического строения. Производные хинолона- офлоксацин, производны 8- оксихинола- энтеросептол, производные нитрофурана- фурагин, производные хиноксалина- диоксидин. Сульфаниламиды. Классификация, МД, П. 1) Для резорбтивного действия: а) короткого действия- норсульфазон, сульфальфадимезин, этазол, уросульфан. Б) длительного действия- сульфапиридазин, сульфадиметоксин. В) сверхдлительного- сульфален. Г) комбинированные- бактрим, сульфатон. 2)для действия на кишечную флору- фталазол, сульгин, 3) для местного применения- стрептоцид, сульфацил натрий. МД: по конкурентному типу тормозят включения ПАБК и синтез фолиевой кислоты, пуриновых, пиримидиновых оснований, а также нуклеиновых кислот микробными клетками. П: инфекционные заболевания внутренних органов- резорбтивного действия, инфекции мочевыводящих путей- уросульфан, кишечные инфекции- сульгин, заболевания глаз- сульфацил натрия, раны, кожные поражения- стрептоцид. Средства группы нитрофурана, оксихинолона. Спектр действия, МД, П. Нитрофураны- фуразолидол, фурадонин, фурагин. МД: восстанавливает нитрогруппу в аминогруппу и угнетают клеточное дыхание микробов. СД: широкий. П: гнойные и анаэробные инфекции, ангины, конъюктивиты, инфекции мочевыводящих путей, пищевая токсикоинфекция, дизентирия, энтероколиты, гнойные хирургические заболевания, протозойные заболевания. Оксихинолоны- нитроксолин, энтеросептол. МД: угнетение синтеза белка и нуклеиновых кислот микробов. СД: широкий. П: инфекции мочевыводящих путей, базилярная и амёбная дизентерия, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции, стерилизация кишечника перед операциями. Производные хинолона- налидиксовая кислота, офлоксалин. МД: угнетение синтеза ДНК микробов. СД: широкий. П: инфекции моче- и желчевыводящих путей. Классификация антибиотиков по спектру, характеру и МД, понятие об основных и резервных. По спектру: широкого и узкого, характиру: бактерицидное и бактериостатическое, по МД: угнетающие синтез белка микробов, нарушающие синтез компонентов клеточной стенки, угнетающие активность дыхательных ферментов, нарушающие проницаемость мембран микроорканизмов. Основные- оптимальные антибиотики для лечения данного заболевания, резервные- применяются если есть противопоказания или антибиотикорезистентность к основным. Биосинтетические пеницилины. СД, МД, ПЭ. Бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллины, бензилпеницилина натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин.СД: узкий- стафилоккок, стрептоккок, пневмо- , менинго-, гоноккоки, клостридии, сибирская язва, дифтерия, трепонемы. МД: ингибируют фермент транспептидазу нарушая синтез клеточной стенки микробов. ПЭ: аллергические реакции. Полусинтетические пенициллины, особенности. 1. Для парентерального введения- широкого спектра действия- карбенициллин, 2.Для энтерального и параэнтерального введения. Пеницилиназа устойчивые- оксацилина натриевая соль, широкого спектра- ампициллин, омоксициллин, пеницилиназа устойчивые- ампиокс, мезлоциллин. Особенности: широкий спектр действия, устойчивость к пенициллиназе, более широкие показания, при длительном применении- дисбактериоз. Цефаллоспорины. СД, МД, характеристика препаратов. Применяемые параэнтерально:1) разрушающиеся цефалоспориназой- цефалотин, цефалоридин, цефазолин. 2) устойчивые к цефалоспориназе- цефамандол, цефокситин, цефуроксин, цефотаксим, цефоулодин. Применяемые внутрь. Разрушаются цефалоспориназой- цефалексин, цефаклор.СД: стаффилоккоки, стрептоккоки, пневмо-, гоно-, менингококки, клостридии, сибирская язва, дифтерийная палочка, трепонемы, борелии, кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, клебсиелы. МД: угнетая активность фермента транспептидазы нарушают синтез компонентов клеточной стенки. Макролиды. СД, МД, ПЭ, характеристика. Эритромицин, олеандомицин, клоритромицин. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах за счёт ингибирования пептидтранслоказы. СД: грамм положительные и отрицательные кокки, рикетсии, микоплазмы, бруцеллы. П: антибиотик резерва. Интервал между введениями 4-6 часов. ПЭ: аллергические реакции, поражение печени. Тетрациклины. СД, МД, ПЭ, характеристика. Биосинтетические- тетрациклин, окситетрациклина дегидрат. Полусинтетические- метациклина гидрохлорид, доксицилина гидрохлорид. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах, связывание ионов магния и Са, ингибирование ферментных систем. СД: широкий- грамположительные и отрицательные микробы, холера, чума, туляремии, бруцелёза, пситаккоза, трахомы, венерическая лимфогранулёма, некоторые простейшие и вирусы. ПЭ: аллергия, раздражающее действие, гепатотоксичность, депонирование в костной ткани, терратогенность, фотосенсибилизация кожных покровов, угнетение синтеза белка, увеличение выделения из организма ионов натрия, воды, аминокисло, витаминов и др., дисбактериоз, кандидамикоз, суперинфекция стаффилоккоком, синегнойной палочкой и др. Левомицетины. СД, МД, П, ПЭ. Левомицетин, ируксол, синтомицин. СД: широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. МД: связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. ПЭ: диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода, токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов, иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией. Аминогликозиды. (неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин и др.) имеют структурное сходстзо со стрептомицинами, СД: широкого, оказывающими бактерицидное влияние на грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии, различаются по активности, спектру и длиельности действия, токсичности, обладают характерным свойством - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (колеарной и вестибулярной), повышают нефротоксичность цефалотина и цислатины, ототоксичность цисплатины и петлевых диуретиков, усиливают угнеающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов. Линкозамины, гликопептиды, фузидиевая кислота. Линкомицина гидрохлорид. МД: ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. МД: связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка. Полимиксины. СД, МД, П, ПЭ. Полимиксины В, М, Е. СД: грамм отрицательные бактерии- сенегнойная и кишечная палочка, клебсиелы, энтеробактерии, сальмонелы, шигелы, гемофильная палочка, бруцеллы. МД: взаимодействуют с фосфолипидными компонентами мембран микробов и нарушая их проницаемость способствуют выходу жидкой части цитоплазмы. П: кишечные инфекции. ПЭ: нейротоксическое- головные боли, атаксия, нарушение зрения, речи, нефротоксическое, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, энтерококками, протеем грибками. Противоспирохетозные препараты, МД, ПЭ. Применияют антибиотики- пеницилины, бициллины, эритромицин. Миарсенол. МД: обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные (тиоловые) ферментные системы микроорганизмов и нарушать тем самым течение в их организме нормальных обменных процессов. Осархол- препарат мышьяка. Бийохинол, бисмоферол- препараты висмута. Противотуберкулёзные. Классификация, МД, П, ПЭ. 1) наиболее эффективные препараты- синтетические средства- производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метацид.МД: угнетение синтеза миколевых кислот, угнетение синтеза нуклеиновых кислот ПЭ:невриты, нарушение со стороны ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, аллергия, антибиотики- группа рифампицина- рифампицин, рифамицин. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, лейкопения, аллергия, влияния на плод. 2) средней эффективности- синтетические- этамбутол,. МД: утнетение синтеза РНК. ПЭ: нарушения зрения, аллергия, этионамид, протионамид, пиразинамид. МД: тот же, антибиотики- аминогликозиды- стрептомицин, канамицин, капреомицин, флоримицин. МД: угнетение синтеза белка в клетках бактерии, ПЭ: ототоксичность, нефротоксичность, гепатоксичность, аллергия, циклосирин МД: нарушает синтез клеточной стенки. 3) умеренной эффективности- синтетические- ПАСК, БЕПАСК, тиоацетазол, солютизон. МД: конкурентный антагонизм с пара-амино-бензойной кислотой, ПЭ: диспепсия, агранулоцитоз, гепатит, зоб, аллергия. Противовирусные средства. МД, П. 1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- митисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ. Противомалярийные. 1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, ретинопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитарные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря. Противоамёбные. МД, П, ПЭ. Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин. Противогрибковые средства. Антибиотики- гризеовульфин. Оказывает фунгистатическое действие, неэффективен при кандидозе.. Его назначают при лечении больных,страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон). ПЭ: тошнота, головокружение, головная боль, крапивница. Производные имидазола и триазола- клотримазол, кетоназол, миконазол. Производные метилнафталина-тербинафин, нафтифин. Разных химических групп- декамин, цинкудан, ундецин, микосептин, нитрофугин, октицил, анмарин, пластырь эпилиновый. Классификация противоглистных. Применяемые при кишечных нематозах. Классификация: 1) для лечения нематозов- левамизол, пиперазмин, нафтамон, дифезин, пирантел, мебендазол.2) для лечения кишечных цестозов- фенасал, аминоакрихин. 3) для лечения внекишечных гельминтозов- хлоксил, антимонила- натрия тартрат, дитразин. При нематозах: левамизол. МД: ингибирование сукцинат-дегидрогеназу- угнетаются реакции восстановления фумарата- нарушение биоэнергетические процессы гельминтов, повышает общую сопротивляемость организма. П: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, анкилостомоз, иммунодефицитные состояния. ПЭ: головня боль, нарушение сна, диспепсия, аллергия, нарушение обоняния. Пиперазнин. МД: паралич мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз. ПЭ: малотоксичен, мышечная слабость, тремор, нейротоксикоз. Нафтамон, дифезин, пирантел. МД: контрактура мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостромидоз, энтеробиоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалёз. ПЭ: тошнота, рвота, частый стул. При кишечных цестозах. Характеристика, побочные эффекты. МД: парализуют червей и снижают их устойчивость к пищеварительным ферментам. Фенасал. П: тениаринхоз, дифилоботриоз, гименолипедоз. ПЭ: тошнота, рвота, аллергия, обострение нейродермита. Аминоакрихин. П: гименолипедоз, трихомонадные кольпиты. ПЭ: при местном- раздражение, при внутренем- тошнота, рвота, учащение стула. При внекишечных гельминтозов. Характеристика, ПЭ. Хлоксил. П: гельминтозы печени: описторхоз, фасциолёз, клонархоз. ПЭ: боль в области печени, протеинурия, боли в сердце, аллергия. Атимонила- натрия тартрат. П: шистозомозы. ПЭ: тошнота, рвота, артралгии, сыпь, повышение температуры. Дитразин. П: филяриозы. ПЭ: кожный зуд, кашель, увеличение печени, селезёнки, эозинофильные инфильтраты. Противоопухолевые средства. 1) Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак можи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогрануломатоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота. 2) Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит. 3) Синтетические средства- простидин, натулан, циспласитин. МД: проникают в клетки, взаимодействуют с ДНК и нарушают её функционирование. Э: регрессия первичных опухолей и метастазов. П: рак гортани, лимфогрануломатоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфолейкоз, опухоли яичника, рак яичников, мочевого пузыря, эндометрия. ПЭ: диспепсия, поражение почек, снижение слуха, угнетение кроветворения, аллергия, поражение сердца. 4) Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: цитостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения. 5) Растительные- колхамин, розевин, винбластин, подофиллин, тенинозид, этонозид. МД: блокировка митоза клеток на стадии метафазы. Э: гибель раковых клеток, не повреждая здоравых. П: рак кожи, лимфокрануломатоз, хорионэпителиома, папиломатоз, мелкоклеточный рак лёгкого, гемобластозы. ПЭ: раздражающий, угнетение кроветворения, диспепсия, неврологические нарушения. 6) Гормоны- эстрогены, андрогены, кортикостероиды. МД: тормозят деление опухолевых клеток. Э: действие на гормонозависимые опухоли, восстановление гормональной регуляции. П: рак толочной железы, предстадельной железы, лимфогрануломатоз, лимфолейкоз, лимфосаркома. ПЭ: вирилизация, феминизация, диспепсия.